秦勇教授團(tuán)隊(duì)在Accounts of Chemical Research發(fā)表吲哚生物堿全合成重要研究進(jìn)展總結(jié)
近年來，我院秦勇教授課題組發(fā)展了光催化的自由基串聯(lián)反應(yīng)策略并將其成功應(yīng)用于吲哚生物堿的集群式全合成。基于此，團(tuán)隊(duì)受邀在權(quán)威綜述期刊Accounts of Chemical Research撰寫相關(guān)進(jìn)展總結(jié)和展望，于近日發(fā)表（Acc. Chem. Res. 2019, 10.1021/acs.accounts.9b00246, https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.9b00246）。
單萜吲哚生物堿結(jié)構(gòu)復(fù)雜多樣、分布廣泛、數(shù)量大、生理活性顯著，其中的利血平、長春花堿等一直作為臨床藥物使用，其合成是藥物化學(xué)和合成化學(xué)研究領(lǐng)域的焦點(diǎn)。秦勇教授團(tuán)隊(duì)創(chuàng)新性地發(fā)展了在可見光驅(qū)動的溫和反應(yīng)條件下，將N－H官能基轉(zhuǎn)化為氮自由基，并進(jìn)一步引發(fā)三種類型的自由基串聯(lián)反應(yīng)，一鍋多步地高效合成了白堅(jiān)木型（Type I）、四氫咔波啉型（Type II）和柯楠因型（Type III）三種官能化的手性單萜吲哚生物堿骨架。以所發(fā)展的自由基串聯(lián)反應(yīng)為關(guān)鍵步驟，秦勇教授小組完成了42個(gè)分屬于7個(gè)不同家族的單萜吲哚生物堿的高效集群式合成（如圖），這是過去的合成方法難以實(shí)現(xiàn)的。該研究為通過全合成規(guī)?；苽浣Y(jié)構(gòu)差異的天然產(chǎn)物庫提供了良好的范例，并為其他單萜吲哚生物堿的合成及其藥物化學(xué)研究提供了創(chuàng)新的合成方法和策略。
相關(guān)研究工作得到國家自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目及重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)的資助。
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