近日，國際著名期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》（Angew. Chem. Int. Ed.）發(fā)表了我院洪學(xué)傳教授課題組與我院講座教授、美國斯坦福大學(xué)程震教授合作完成的最新研究成果。他們首次將生物兼容性好、細(xì)胞毒性低的環(huán)辛炔(BCN)分子和傳統(tǒng)的巰基-炔基點(diǎn)擊化學(xué)有機(jī)結(jié)合在一起，高效可控地構(gòu)建了一系列新型uPAR靶向的PET/NIRF多模態(tài)小分子探針,其中CHS1探針具有臨床轉(zhuǎn)化潛力。這一突破性成果以“Strained Cyclooctyne as a Molecular Platform for Construction of Multimodal Imaging Probes”為題發(fā)表于《德國應(yīng)用化學(xué)》）（2015, 54(20), 5981-5984，DOI: 10.1002/anie.201500941，
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201500941/epdf）。因研究內(nèi)容的重要性和涉及熱點(diǎn)領(lǐng)域，該論文被評(píng)為期刊當(dāng)期Hot?Paper（熱點(diǎn)論文）。
該研究表明，CHS1探針的細(xì)胞毒性較低,在神經(jīng)腦膠質(zhì)瘤(U87MG)活體成像中證明該探針特異性好、腫瘤攝取高（2小時(shí)顯像點(diǎn)，攝取值為3.69% ID/g）、顯像信噪比高（2小時(shí)顯像點(diǎn)，腫瘤/肌肉比值為8.4），且具有較好的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和能夠快速通過肝臟及腎代謝清除等優(yōu)勢，與已知的雙模態(tài)小分子探針構(gòu)建方法相比較，該方法反應(yīng)條件極其溫和（室溫以及水相作為反應(yīng)介質(zhì)），不需要復(fù)雜的化學(xué)合成步驟，不涉及保護(hù)-脫保護(hù)過程，能夠兼容一系列活性官能團(tuán)（氨基、羧基以及羥基等），大大簡化了制備雙模態(tài)分子探針的難度。
該項(xiàng)研究工作由洪學(xué)傳教授課題組與程震教授課題組合作完成，他們合作培養(yǎng)的我院2012級(jí)博士生孫耀同學(xué)為論文的第一作者。洪學(xué)傳教授課題組目前致力于病毒、癌癥的早期診斷及相應(yīng)藥物研發(fā)等方面的研究。
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