近日,我院江中興教授課題組在藥物助劑——單一分子量聚乙二醇(M-PEGs)領(lǐng)域的研究取得了重要進(jìn)展,相關(guān)成果以“Highly Efficient Synthesis of Monodisperse Poly(ethylene glycols) and Derivatives through Macrocyclization of Oligo(ethylene glycols)”為題發(fā)表在最新一期的《德國應(yīng)用化學(xué)》上(Angewandte Chemie International Edition 2015,54(12),3763-3767)。
聚乙二醇(PEGs)具有重要的用途,PEGs的各種優(yōu)異的性能被譽(yù)為生物材料的“Gold Standards”。聚乙二醇修飾是生物大分子藥物后期研發(fā)中最重要也是最成功的一種方法。迄今為止,美國FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了10多個(gè)PEGs修飾的生物大分子藥物。但是,PEGs的多分散性問題長期困擾生物大分子藥物的研發(fā)和生產(chǎn)。通過單一分子量聚乙二醇代替常規(guī)PEGs能夠完全避免這一問題。江中興教授課題組巧妙地將寡聚乙二醇環(huán)化成大環(huán)環(huán)硫酸酯,利用大環(huán)環(huán)硫酸酯的開環(huán)反應(yīng)高效地實(shí)現(xiàn)了大分子量M-PEGs的合成和PEGs的去對(duì)稱化,成功合成了目前世界上最大分子量的M-PEGs,有效地解決了PEGs的多分散性難題。
該工作是在國家自然科學(xué)基金支持下,由江中興教授課題組獨(dú)立完成的。在論文投稿過程中,該工作獲得了編輯和審稿人的高度評(píng)價(jià):“Personally, I think it is an extremely useful method for bioconjugation applications and biomaterials development”。該論文在線發(fā)表后,瑞士蘇黎世聯(lián)邦理工學(xué)院(ETH)Jeffrey Bode教授第一時(shí)間發(fā)來郵件贊賞道:“I just wanted to tell you that I really enjoyed and was very impressed by your recent publication in Angewandte about PEG synthesis. You have a great approach to solving this problem.”
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