在國家自然科學(xué)基金的資助下，我院神經(jīng)肽活性研究實驗室王長林老師在法國生化《Biochi》(SCI, 5-year IF:3.124)雜志上發(fā)表題為《Novel endomorphin-1 analogs with C-terminaloligoarginine-conjugation display systemic antinociceptive activity with lessgastrointestinal side effects》的研究論文。
本論文研究通過C-末端連接寡聚精氨酸，以及2位Pro被非天然氨基酸的β-Pro，D-Ala，Sar替換的組合方法設(shè)計一系列的內(nèi)嗎啡肽-1（EM-1）類似物。目的是為了提高EM-1的μ-阿片受體親和性、生物穩(wěn)定性和血腦屏障（BBB）通透性，通過外周給藥，增強(qiáng)藥物向中樞系統(tǒng)的運輸，進(jìn)而產(chǎn)生由中樞介導(dǎo)的鎮(zhèn)痛活性。本研究證實了C-末端偶聯(lián)寡聚精氨酸以及非天然氨基酸組合修飾方法對于改進(jìn)多肽藥物的利用率和效能的重要性，有望為發(fā)展EM-1成為有效控制疼痛并減少副作用的新型臨床鎮(zhèn)痛藥物以及為肽類配體的設(shè)計提供依據(jù)，具有重要的臨床科學(xué)意義。
文章鏈接：http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0300908415001790
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