我院神經(jīng)肽活性研究實(shí)驗(yàn)室王長(zhǎng)林老師在C-末端酯化的內(nèi)嗎啡肽-2類似物鎮(zhèn)痛活性以及糖尿病病理狀態(tài)下，內(nèi)嗎啡肽對(duì)小鼠胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)活性研究方面取得新進(jìn)展。相關(guān)成果分別發(fā)表在《Eur.J. Pain》（IF:3.218，題為：Differential antinociceptive effectsof intrathecal administration of C-terminal esterified endomorphin-2 analogs inmice）和《Eur. J.Pharmacol.》（IF:2.684，題為：Diabetes attenuates the inhibitoryeffects of endomorphin-2, but not endomorphin-1 on gastrointestinal transit inmice）上。
內(nèi)嗎啡肽1和2是μ-阿片受體高親和高選擇性的天然配體，具有廣泛的阿片生物學(xué)活性。它們廣泛分布于哺乳動(dòng)物的中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)，通過(guò)與G蛋白偶聯(lián)的μ-阿片受體結(jié)合，參與對(duì)痛覺(jué)、心血管、呼吸、胃腸、運(yùn)動(dòng)、行為、內(nèi)分泌及免疫等諸多功能的調(diào)節(jié)，但其主要作用是強(qiáng)效的鎮(zhèn)痛活性，特別是內(nèi)嗎啡肽在神經(jīng)性疼痛動(dòng)物模型中也表現(xiàn)出明顯的鎮(zhèn)痛活性，比大多數(shù)阿片肽都更有效。 本研究表明小鼠鞘內(nèi)注射C-末端酯化的內(nèi)嗎啡肽-2類似物1-3產(chǎn)生不同的鎮(zhèn)痛效果，由不同阿片受體所介導(dǎo)。此外也發(fā)現(xiàn)四氧嘧啶誘導(dǎo)的糖尿病削弱內(nèi)嗎啡肽-2，而非內(nèi)嗎啡肽-1在小鼠胃腸道轉(zhuǎn)運(yùn)的作用。這些研究為研發(fā)新型高效的具有臨床應(yīng)用價(jià)值的內(nèi)嗎啡肽類似物提供理論依據(jù)，具有重要的醫(yī)用價(jià)值。
論文鏈接：
1. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/j.1532-2149.2014.00462.x/abstract
2. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0014299914003872
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