我院丁勁松-周文虎教授團隊在藥劑學(xué)領(lǐng)域權(quán)威期刊《Journal of Controlled Release》上發(fā)表研究成果
近期，我院丁勁松-周文虎教授團隊在藥劑學(xué)領(lǐng)域權(quán)威期刊《Journal of Controlled Release》上發(fā)表了題為“Rational Design of Metal-Organic Frameworks to deliver Methotrexate for Targeted Rheumatoid Arthritis Therapy”的最新研究成果,系統(tǒng)探索了金屬有機框架（MOF）不同構(gòu)建策略在生理條件下的載藥穩(wěn)定性，據(jù)此合理設(shè)計，通過藥物-有機配體共價偶聯(lián)法實現(xiàn)對甲氨蝶呤（MTX）的高效包載和靶向遞送，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療。
金屬有機框架共價偶聯(lián)包載甲氨蝶呤用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的靶向治療
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類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）是一種以關(guān)節(jié)滑膜炎為主要臨床表現(xiàn)、炎性細胞和炎性因子浸潤為主要病理特征的慢性、進行性、自身免疫性疾病。藥物治療是目前臨床首選的治療方式，其中甲氨蝶呤（MTX）是RA的一線用藥，但藥物不良反應(yīng)嚴(yán)重。納米制劑可通過被動和主動靶向?qū)崿F(xiàn)MTX的靶向遞送與增效解毒，其中金屬有機框架（MOF）制備簡單、載藥量高、生物可降解，在藥物遞送中極具優(yōu)勢。目前，多種高效包載藥物的MOF構(gòu)建方法已經(jīng)報道，但目前大多數(shù)研究關(guān)注藥物制劑特性（如載藥量、包封率、膠體穩(wěn)定性），MOF的體內(nèi)穩(wěn)定性往往被忽略。本研究系統(tǒng)研究了MOF不同構(gòu)建策略在生理條件下的載藥穩(wěn)定性，發(fā)現(xiàn)對于MTX而言，直接配位和物理包封均出現(xiàn)藥物突釋，最終設(shè)計采用藥物-有機配體共價偶聯(lián)法——先將MTX與多酚類化合物鞣酸（TA）通過酯化反應(yīng)鍵合，再利用TA與Fe3+間的強配位作用實現(xiàn)對MTX的包載，并在表面修飾透明質(zhì)酸（HA）進一步增加其靶向性，由此將MTX高效遞送至炎性關(guān)節(jié)部位，實現(xiàn)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的高效低毒治療。本研究可為MTX的靶向遞送提供新思路，同時推動MOF在藥物遞送領(lǐng)域中的應(yīng)用。
以上成果中南大學(xué)為該論文的第一通訊單位，湘雅藥學(xué)院2019級博士研究生郭麗娜和2016級碩士研究生陳楊為本文的共同第一作者，丁勁松教授和周文虎教授為共同通訊作者。上述工作得到了國家自然科學(xué)基金和中南大學(xué)創(chuàng)新驅(qū)動計劃的資助。
文章鏈接：
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0168365920307379?via%3Dihub
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