湘雅藥學院重大疾病小分子藥物研究團隊新藥創(chuàng)制成果轉(zhuǎn)化再創(chuàng)佳績
?
糖尿病腎病發(fā)病機制復雜，涉及與氧化應激、炎癥、纖維化等相關的多條下游信號通路的異?！，F(xiàn)有藥物多只針對與上述過程相關的個別通路，無法同時阻斷所有通路，而且各通路之間存在復雜的相互作用，單獨抑制其中一條或兩條通路會激活有利于炎癥或纖維化的其他通路。研究表明，在糖尿病腎病病理狀態(tài)下，同源結(jié)構(gòu)域相互作用蛋白-2（HIPK2）被過度上調(diào)激活，同時激活下游多個信號通道，是與糖尿病腎病發(fā)生密切相關的新靶點。
候選化合物WZY-314是我院重大疾病小分子藥物研究團隊基于HIPK2蛋白活性位點的結(jié)構(gòu)特征設計篩選的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的小分子化合物，是全球首次以HIPK2為靶點設計的小分子抑制劑。前期研究工作中，研究團隊已初步完成了候選化合物作用機制、藥效學、大鼠急性毒性與大鼠一個月毒性試驗?；衔锝Y(jié)構(gòu)創(chuàng)新性強、靶點選擇性高、藥效強、毒性低，具有良好的開發(fā)前景，相關的成果已申請發(fā)明專利一項，并轉(zhuǎn)讓予石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司，轉(zhuǎn)讓金額超過一億元。
2020年6月15日，重大疾病小分子藥物研究團隊的胡高云教授、李乾斌教授和彭張哲副教授赴石家莊以嶺藥業(yè)進行簽約，雙方共同簽署了WZY-314項目有關的轉(zhuǎn)讓合同，對前期研究材料進行了交接并就后續(xù)研究計劃進行磋商。按照約定，以嶺藥業(yè)將在法定期限內(nèi)就該成果申請國際PCT專利，并承擔所有中國市場及國際市場后續(xù)開發(fā)工作，以嶺藥業(yè)將以里程碑現(xiàn)金加上市后提成的方式支付中南大學相關的轉(zhuǎn)讓費用。
WZY314是我院重大疾病小分子藥物研究團隊繼氟非尼酮和美氟尼酮發(fā)明以來研發(fā)的第三個1類創(chuàng)新藥，是湘雅藥學院在創(chuàng)新藥物領域的又一重大成果，夯實了團隊在抗器官纖維化藥物研發(fā)領域的領先地位。該成果轉(zhuǎn)化為加快藥學“雙一流”建設提供了有力支撐，是中南大學在創(chuàng)新藥物研發(fā)領域進入國內(nèi)高校的第一方陣的又一標志。
版權(quán)與免責聲明：本網(wǎng)頁的內(nèi)容由收集互聯(lián)網(wǎng)上公開發(fā)布的信息整理獲得。目的在于傳遞信息及分享，并不意味著贊同其觀點或證實其真實性，也不構(gòu)成其他建議。僅提供交流平臺，不為其版權(quán)負責。如涉及侵權(quán)，請聯(lián)系我們及時修改或刪除。郵箱：sales@allpeptide.com