焦寧研究團(tuán)隊在藥物活性雜環(huán)化合物合成領(lǐng)域取得新進(jìn)展
2018年4月20日，Chem（化學(xué)）期刊在線刊登了我院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授研究團(tuán)隊的最新研究成果：“Chemoselective Nitrosylation of Anilines and Alkynes via Fragmentary or Complete ‘NO’ Incorporation”（實現(xiàn)苯胺類與炔烴的選擇性“一氧化氮”片段化或整體性嵌入）。?
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含氮/氧雜環(huán)化合物表現(xiàn)出廣泛且顯獨特的生物活性，以美國為例，2013年銷量前100的處方藥物中，含氮/氧雜環(huán)化合物占比超過80%，因此其合成方法學(xué)長期以來一直被有機(jī)化學(xué)家們作為熱點和重點問題加以研究。傳統(tǒng)上，環(huán)化反應(yīng)構(gòu)建雜環(huán)注重化學(xué)鍵的生成，各組分被完整地拼接參與成環(huán)。但是，如果能夠在環(huán)化過程中實現(xiàn)化學(xué)鍵的選擇性斷裂，再使各組分片段化嵌入成環(huán)，將能得到極大地豐富各組分的組裝次序及參與成環(huán)方式。經(jīng)過努力，焦寧研究團(tuán)隊實現(xiàn)這一環(huán)化反應(yīng)新模式，利用該策略，他們使用簡單易得的原料，通過三種截然不同的自由基類型反應(yīng)路徑，合成了喹喔啉-N-氧化物類，二氫惡唑類及三氮唑-N-氧化物類三種雜環(huán)化合物。該方法學(xué)不僅繼承并發(fā)展了傳統(tǒng)環(huán)化模式，還提出了片段化環(huán)化反應(yīng)的新策略，高效、簡便地豐富了復(fù)雜雜環(huán)化合物的合成。?
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該方法被用于具有抗錐蟲活性的化合物A，抗菌活性的化合物B，連接糖鏈的化合物D的高效合成，同時，他們也將該方法應(yīng)用于活性分子例如芳香酶抑制劑C的后期結(jié)構(gòu)修飾和改造，有望為藥物先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)帶來更多的選擇。?
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六年制碩士研究生潘軍與博士研究生酈鑫耀為該論文的并列第一作者（實驗內(nèi)容由潘軍完成，DFT計算由酈鑫耀完成）。該項研究受科技部973項目，國家自然科學(xué)基金委重點項目等項目資助。
論文鏈接：http://www.cell.com/chem/fulltext/S2451-9294(18)30121-9
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?【延伸閱讀】?
Chem?是Cell Press?最新推出的綜合性化學(xué)期刊。作為Cell?的第一份自然科學(xué)類姊妹刊，Chem?致力于推廣化學(xué)及其交叉領(lǐng)域的創(chuàng)造性突破，刊發(fā)旨在解決全球性挑戰(zhàn)的應(yīng)用和基礎(chǔ)研究論文，展示基礎(chǔ)化學(xué)研究及其子學(xué)科如何應(yīng)對未來的全球性挑戰(zhàn)。?
（供稿：宋書香）?
2018年4月20日，Chem（化學(xué)）期刊在線刊登了我院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授研究團(tuán)隊的最新研究成果：“Chemoselective Nitrosylation of Anilines and Alkynes via Fragmentary or Complete ‘NO’ Incorporation”（實現(xiàn)苯胺類與炔烴的選擇性“一氧化氮”片段化或整體性嵌入）。?
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含氮/氧雜環(huán)化合物表現(xiàn)出廣泛且顯獨特的生物活性，以美國為例，2013年銷量前100的處方藥物中，含氮/氧雜環(huán)化合物占比超過80%，因此其合成方法學(xué)長期以來一直被有機(jī)化學(xué)家們作為熱點和重點問題加以研究。傳統(tǒng)上，環(huán)化反應(yīng)構(gòu)建雜環(huán)注重化學(xué)鍵的生成，各組分被完整地拼接參與成環(huán)。但是，如果能夠在環(huán)化過程中實現(xiàn)化學(xué)鍵的選擇性斷裂，再使各組分片段化嵌入成環(huán)，將能得到極大地豐富各組分的組裝次序及參與成環(huán)方式。經(jīng)過努力，焦寧研究團(tuán)隊實現(xiàn)這一環(huán)化反應(yīng)新模式，利用該策略，他們使用簡單易得的原料，通過三種截然不同的自由基類型反應(yīng)路徑，合成了喹喔啉-N-氧化物類，二氫惡唑類及三氮唑-N-氧化物類三種雜環(huán)化合物。該方法學(xué)不僅繼承并發(fā)展了傳統(tǒng)環(huán)化模式，還提出了片段化環(huán)化反應(yīng)的新策略，高效、簡便地豐富了復(fù)雜雜環(huán)化合物的合成。?
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該方法被用于具有抗錐蟲活性的化合物A，抗菌活性的化合物B，連接糖鏈的化合物D的高效合成，同時，他們也將該方法應(yīng)用于活性分子例如芳香酶抑制劑C的后期結(jié)構(gòu)修飾和改造，有望為藥物先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)帶來更多的選擇。?
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六年制碩士研究生潘軍與博士研究生酈鑫耀為該論文的并列第一作者（實驗內(nèi)容由潘軍完成，DFT計算由酈鑫耀完成）。該項研究受科技部973項目，國家自然科學(xué)基金委重點項目等項目資助。
論文鏈接：http://www.cell.com/chem/fulltext/S2451-9294(18)30121-9
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Chem?是Cell Press?最新推出的綜合性化學(xué)期刊。作為Cell?的第一份自然科學(xué)類姊妹刊，Chem?致力于推廣化學(xué)及其交叉領(lǐng)域的創(chuàng)造性突破，刊發(fā)旨在解決全球性挑戰(zhàn)的應(yīng)用和基礎(chǔ)研究論文，展示基礎(chǔ)化學(xué)研究及其子學(xué)科如何應(yīng)對未來的全球性挑戰(zhàn)。?
（供稿：宋書香）?
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