屠鵬飛教授團隊在《PNAS》上發(fā)表中藥分子靶點研究新成果
7月4日，國際著名學(xué)術(shù)期刊《美國科學(xué)院院刊》（PNAS）在線發(fā)表了我院屠鵬飛教授研究團隊題為“Highly selective inhibition of IMPDH2 provides the basis of anti-neuroinflammation therapy”的研究論文，深入闡明了中藥活性成分蘇木酮A（sappanone A）發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用的分子靶點及其作用機制。屠鵬飛教授和曾克武副研究員為本論文的共同通訊作者，北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室為第一單位。
中藥是我國最具特色和原創(chuàng)思想的物質(zhì)財富，是中國走向世界的一張名片。然而，長期以來中藥研究只注重臨床實踐，而缺乏循證醫(yī)學(xué)的直接實驗證據(jù)，特別是藥效物質(zhì)和作用靶點不明確，因而難以深入揭示其治療疾病的分子機理，嚴(yán)重制約了中藥現(xiàn)代化和國際化。蘇木是傳統(tǒng)活血化瘀中藥，在民間應(yīng)用于治療跌打損傷及缺血性腦中風(fēng)，雖然療效明確，但是其藥理機制和分子靶點均不清楚。
屠鵬飛教授團隊經(jīng)過多年的探索，創(chuàng)造性地將當(dāng)前化學(xué)生物學(xué)領(lǐng)域的新興技術(shù)引入到中藥研究。即將中藥活性分子改造成為化學(xué)探針，利用反向藥物尋靶策略從細(xì)胞中“鉤釣”相應(yīng)的藥物靶點，進而針對所發(fā)現(xiàn)的靶點開展深入的生物學(xué)功能和分子藥理機制研究，從靶點源頭上詮釋中藥活性成分的治病機理。團隊的研究在今年取得突破，發(fā)現(xiàn)中藥蘇木的關(guān)鍵活性成分蘇木酮A發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥的作用靶點為IMPDH2，即蘇木酮A可通過直接作用于神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞中靶點蛋白IMPDH2的140位半胱氨酸位點，誘導(dǎo)其發(fā)生變構(gòu)失活，進而抑制下游NF-κB等炎癥相關(guān)信號通路，發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用。該研究的意義在于闡明了蘇木抗神經(jīng)炎癥的直接靶點，進而從細(xì)胞分子層面解釋了其抗炎作用的分子機理；同時也為進一步指導(dǎo)臨床精準(zhǔn)用藥和中藥國際化推廣奠定了理論基礎(chǔ)。
上述研究結(jié)果發(fā)表在《美國科學(xué)院院刊》（PNAS）。研究團隊中的廖理曦（博士1年級）、王麗超（博士2年級）、宋小敏（碩士2年級）為本論文的共同第一作者。該工作獲得了國家自然科學(xué)基金項目（No. 81303253，30873072）和國家重大新藥創(chuàng)制項目（No. 2012ZX09301002-002-002）的資助。
論文鏈接：http://www.pnas.org/content/early/2017/06/30/1706778114.full
?延伸閱讀：
屠鵬飛，教授，博士生導(dǎo)師，國家杰出青年基金獲得者。承擔(dān)了國家和省部級項目70余項。成功研制二類新藥2項，獲得新藥證書4個。研究成果以第一完成人獲得國家科技進步獎二等獎1項，教育部自然科學(xué)獎一等獎、科技進步獎一等獎、科技進步獎（推廣類）一等獎各1項，教育部自然科學(xué)獎二等獎、科技進步獎二等獎各1項，中華中醫(yī)藥學(xué)會李時珍醫(yī)藥創(chuàng)新獎1項。發(fā)表論文710多篇，其中SCI收載300多篇，著作14部，授權(quán)專利42項。其本人榮獲2016年度“全國脫貧攻堅獎創(chuàng)新獎”、“全國最美生態(tài)公益人物”和2017年度“全國創(chuàng)新爭先獎獎狀”等榮譽。
曾克武，副研究員，碩士生導(dǎo)師。長期從事天然活性分子探針的發(fā)現(xiàn)與藥物靶標(biāo)鑒定研究。發(fā)表學(xué)術(shù)論文60余篇，其中SCI論文52篇，包括PNAS，Cancer Letters，Neuropharmacology，Scientific Reports，Toxicology and Applied Pharmacology，Journal of Cellular Biochemistry等國際學(xué)術(shù)期刊。申請專利5項，承擔(dān)國家級省部級科研項目3項，國際合作課題3項。
?北京大學(xué)中醫(yī)藥現(xiàn)代研究中心供稿
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7月4日，國際著名學(xué)術(shù)期刊《美國科學(xué)院院刊》（PNAS）在線發(fā)表了我院屠鵬飛教授研究團隊題為“Highly selective inhibition of IMPDH2 provides the basis of anti-neuroinflammation therapy”的研究論文，深入闡明了中藥活性成分蘇木酮A（sappanone A）發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用的分子靶點及其作用機制。屠鵬飛教授和曾克武副研究員為本論文的共同通訊作者，北京大學(xué)藥學(xué)院天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室為第一單位。
中藥是我國最具特色和原創(chuàng)思想的物質(zhì)財富，是中國走向世界的一張名片。然而，長期以來中藥研究只注重臨床實踐，而缺乏循證醫(yī)學(xué)的直接實驗證據(jù)，特別是藥效物質(zhì)和作用靶點不明確，因而難以深入揭示其治療疾病的分子機理，嚴(yán)重制約了中藥現(xiàn)代化和國際化。蘇木是傳統(tǒng)活血化瘀中藥，在民間應(yīng)用于治療跌打損傷及缺血性腦中風(fēng)，雖然療效明確，但是其藥理機制和分子靶點均不清楚。
屠鵬飛教授團隊經(jīng)過多年的探索，創(chuàng)造性地將當(dāng)前化學(xué)生物學(xué)領(lǐng)域的新興技術(shù)引入到中藥研究。即將中藥活性分子改造成為化學(xué)探針，利用反向藥物尋靶策略從細(xì)胞中“鉤釣”相應(yīng)的藥物靶點，進而針對所發(fā)現(xiàn)的靶點開展深入的生物學(xué)功能和分子藥理機制研究，從靶點源頭上詮釋中藥活性成分的治病機理。團隊的研究在今年取得突破，發(fā)現(xiàn)中藥蘇木的關(guān)鍵活性成分蘇木酮A發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥的作用靶點為IMPDH2，即蘇木酮A可通過直接作用于神經(jīng)小膠質(zhì)細(xì)胞中靶點蛋白IMPDH2的140位半胱氨酸位點，誘導(dǎo)其發(fā)生變構(gòu)失活，進而抑制下游NF-κB等炎癥相關(guān)信號通路，發(fā)揮抗神經(jīng)炎癥作用。該研究的意義在于闡明了蘇木抗神經(jīng)炎癥的直接靶點，進而從細(xì)胞分子層面解釋了其抗炎作用的分子機理；同時也為進一步指導(dǎo)臨床精準(zhǔn)用藥和中藥國際化推廣奠定了理論基礎(chǔ)。
上述研究結(jié)果發(fā)表在《美國科學(xué)院院刊》（PNAS）。研究團隊中的廖理曦（博士1年級）、王麗超（博士2年級）、宋小敏（碩士2年級）為本論文的共同第一作者。該工作獲得了國家自然科學(xué)基金項目（No. 81303253，30873072）和國家重大新藥創(chuàng)制項目（No. 2012ZX09301002-002-002）的資助。
論文鏈接：http://www.pnas.org/content/early/2017/06/30/1706778114.full
?延伸閱讀：
屠鵬飛，教授，博士生導(dǎo)師，國家杰出青年基金獲得者。承擔(dān)了國家和省部級項目70余項。成功研制二類新藥2項，獲得新藥證書4個。研究成果以第一完成人獲得國家科技進步獎二等獎1項，教育部自然科學(xué)獎一等獎、科技進步獎一等獎、科技進步獎（推廣類）一等獎各1項，教育部自然科學(xué)獎二等獎、科技進步獎二等獎各1項，中華中醫(yī)藥學(xué)會李時珍醫(yī)藥創(chuàng)新獎1項。發(fā)表論文710多篇，其中SCI收載300多篇，著作14部，授權(quán)專利42項。其本人榮獲2016年度“全國脫貧攻堅獎創(chuàng)新獎”、“全國最美生態(tài)公益人物”和2017年度“全國創(chuàng)新爭先獎獎狀”等榮譽。
曾克武，副研究員，碩士生導(dǎo)師。長期從事天然活性分子探針的發(fā)現(xiàn)與藥物靶標(biāo)鑒定研究。發(fā)表學(xué)術(shù)論文60余篇，其中SCI論文52篇，包括PNAS，Cancer Letters，Neuropharmacology，Scientific Reports，Toxicology and Applied Pharmacology，Journal of Cellular Biochemistry等國際學(xué)術(shù)期刊。申請專利5項，承擔(dān)國家級省部級科研項目3項，國際合作課題3項。
?北京大學(xué)中醫(yī)藥現(xiàn)代研究中心供稿
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