葉新山研究團(tuán)隊在脲催化的立體選擇性Koenigs-Knorr糖基化研究中取得進(jìn)展
寡糖及糖復(fù)合物在眾多生命過程中都發(fā)揮著重要的作用，而化學(xué)合成則是得到這些糖類化合物的重要手段。發(fā)展高效高立體選擇性的糖基化方法是提高寡糖及糖復(fù)合物合成效率的關(guān)鍵。作為經(jīng)典的糖基供體之一，鹵代糖具有容易制備、操作簡單等優(yōu)點。但是，鹵代糖通常要用到銀、汞等重金屬鹽作為活化劑，這在很大程度上限制了該類糖基供體的應(yīng)用。近年來快速發(fā)展的利用弱相互作用活化鹵代物的作用模式，因其條件溫和、綠色環(huán)保等特點而引起了合成化學(xué)家的廣泛關(guān)注。然而，該模式卻未被應(yīng)用于鹵代糖的活化。
重點實驗室葉新山研究團(tuán)隊基于鹵-氫鍵活化模式對鹵代糖糖基化反應(yīng)進(jìn)行了研究，利用1,3-二(3,5-二(三氟甲基)苯基)脲為催化劑以及三-（2,4,6-三甲氧基苯基）-膦（TTMPP）為添加劑，首次實現(xiàn)了脲催化的立體選擇性Koenigs-Knorr糖基化反應(yīng)。該方法克服了現(xiàn)有鹵代糖供體糖基化方法嚴(yán)重依賴重金屬鹽的缺點，為新模式的糖基化反應(yīng)提供了路徑。
這一研究成果發(fā)表于《德國應(yīng)用化學(xué)》（Angew. Chem. Int. Ed.2016, 55, 5221-5224）上。孫麗鳳同學(xué)是這項工作的第一作者。該工作得到了國家科技部“973”項目、國家自然科學(xué)基金重點項目、北京市自然科學(xué)基金及北京高校青年英才計劃項目的資助。
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天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室 葉新山
寡糖及糖復(fù)合物在眾多生命過程中都發(fā)揮著重要的作用，而化學(xué)合成則是得到這些糖類化合物的重要手段。發(fā)展高效高立體選擇性的糖基化方法是提高寡糖及糖復(fù)合物合成效率的關(guān)鍵。作為經(jīng)典的糖基供體之一，鹵代糖具有容易制備、操作簡單等優(yōu)點。但是，鹵代糖通常要用到銀、汞等重金屬鹽作為活化劑，這在很大程度上限制了該類糖基供體的應(yīng)用。近年來快速發(fā)展的利用弱相互作用活化鹵代物的作用模式，因其條件溫和、綠色環(huán)保等特點而引起了合成化學(xué)家的廣泛關(guān)注。然而，該模式卻未被應(yīng)用于鹵代糖的活化。
重點實驗室葉新山研究團(tuán)隊基于鹵-氫鍵活化模式對鹵代糖糖基化反應(yīng)進(jìn)行了研究，利用1,3-二(3,5-二(三氟甲基)苯基)脲為催化劑以及三-（2,4,6-三甲氧基苯基）-膦（TTMPP）為添加劑，首次實現(xiàn)了脲催化的立體選擇性Koenigs-Knorr糖基化反應(yīng)。該方法克服了現(xiàn)有鹵代糖供體糖基化方法嚴(yán)重依賴重金屬鹽的缺點，為新模式的糖基化反應(yīng)提供了路徑。
這一研究成果發(fā)表于《德國應(yīng)用化學(xué)》（Angew. Chem. Int. Ed.2016, 55, 5221-5224）上。孫麗鳳同學(xué)是這項工作的第一作者。該工作得到了國家科技部“973”項目、國家自然科學(xué)基金重點項目、北京市自然科學(xué)基金及北京高校青年英才計劃項目的資助。
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天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室 葉新山
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