王曉課題組在Nature Catalysis上發(fā)表催化酰胺化領(lǐng)域的前瞻性文章
直接酰胺化（Direct Amidation）是由羧酸和胺直接合成酰胺的經(jīng)典反應(yīng)，在制藥、材料、蛋白質(zhì)等領(lǐng)域有著非常廣泛的應(yīng)用。以制藥行業(yè)為例，酰胺化反應(yīng)占到了日?；瘜W(xué)反應(yīng)總量的15–20%，約1/4的已上市藥物和2/3的候選藥物分子中至少含有一個酰胺鍵。直接酰胺化一般需要化學(xué)當(dāng)量的偶聯(lián)試劑。實現(xiàn)其催化轉(zhuǎn)化是一項多年懸而未決的難題，也是美國化學(xué)會推舉出的綠色化學(xué)重大挑戰(zhàn)之一。目前報道的方法大多需要較為苛刻的條件，對底物結(jié)構(gòu)也有較多限制，故未被普遍采用。
Nature Catalysis近日刊登了王曉課題組題為“Challenges and Outlook for Catalytic Direct Amidation Reactions”的長篇前瞻性文章（Comment）（Nature Catalysis 2019, 2, 98-102; https://www.nature.com/articles/s41929-018-0215-1）。王曉副教授為文章通訊作者，以先導(dǎo)實驗為基礎(chǔ)，創(chuàng)造性地首次提出了七類可能的解決途徑，包括十余種具體方案，期待為未來該領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)突破指明方向。文中提出的新方案包括：兩性硼酸酯類FLP催化劑、仿生MOF催化劑、硫脲-胺催化劑、可見光促進(jìn)再生的偶聯(lián)試劑、以脂為中間體的策略、氨基酸的CO2捕捉-NCA策略、催化固相多肽合成、連續(xù)流動催化酰胺化等。
圖1. 新型兩性催化劑和可再生偶聯(lián)試劑
此外，該文也探討了原始小分子前生物合成（Prebiotic Synthesis）中的各種假說對于現(xiàn)代合成化學(xué)的啟示。王曉課題組致力于連續(xù)流動合成、微反應(yīng)器以及綠色化學(xué)等領(lǐng)域的研究。
圖2. 催化固相多肽合成和連續(xù)流動催化酰胺化反應(yīng)
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