Chem刊登史壯志教授課題組在銅催化不對稱脫氟硼化方面進展
偕二氟烯基是藥物設(shè)計中的常見片段，表現(xiàn)出與相應(yīng)羰基取代基相似的空間和電子特性，因此其常作為羰基的等電子體，例如二氟烯基化的生物活性酮和酯已被制備用于改善藥物的生物活性，靶向特異性和代謝穩(wěn)定性。如何高效、快速構(gòu)建以及轉(zhuǎn)化偕二氟烯烴，具有非常重要的研究意義。我院配位化學(xué)國家重點實驗室史壯志教授課題組在該領(lǐng)域?qū)崿F(xiàn)了一系列的進展?；谡n題組前期在銅催化立體專一性脫氟氫化（Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 13342.），以及不對稱脫氟烷基化（J. Am. Chem. Soc. 2018, 140. 9061.）方面的積累，近期該團隊又實現(xiàn)了含三氟甲基烯烴的銅催化不對稱脫氟硼化，高立體選擇性的合成了一系列含硼酸酯的偕二氟烯烴類化合物（圖1）。由于所構(gòu)建的手性碳硼鍵可以很容易轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的碳碳鍵、碳氧鍵以及其它碳雜鍵, 因此基于硼化學(xué)的多樣性，可以快速、高效地合成各種羰基等電子體，用于生物和藥物合成中。該成果以“Copper-Catalyzed Asymmetric Defluoroborylation of 1-(Trifluoromethyl)Alkenes”為題發(fā)表在Cell子刊Chem上（Chem. 2018,DOI:10.1016/j.chempr.2018.07.003）。我院2016級博士研究生高盼為該論文第一作者。
圖1. 銅催化三氟甲基烯烴不對稱脫氟硼化
上述研究工作得到了中組部“海外高層次人才計劃”計劃、國家自然科學(xué)基金、江蘇省“雙創(chuàng)計劃”以及配位化學(xué)國家重點實驗室等的經(jīng)費資助。
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