天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授課題組近日在國際著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》(影響因子12.73) (2011, 50, online)發(fā)表題為《Copper-catalyzed Aerobic Oxidative Coupling of Aryl Acetaldehydes with Anilines Leading to α-Ketoamides》的論文。由于該篇論文研究內(nèi)容的重要性和新穎性，該論文被評為期刊的VIP文章(Very Important Paper)。
鄰羰基酰胺類化合物是一類用途廣泛的重要物質(zhì)，這類結(jié)構(gòu)是很多藥物及生物活性分子的重要組成骨架，同時也是合成其復(fù)雜結(jié)構(gòu)化合物的重要中間體原料。焦寧課題組使用簡單易得的胺和醛作為原料，以廉價低毒的銅鹽作為催化劑，潔凈、綠色的氧氣作為氧化劑，創(chuàng)新性地發(fā)展了該類化合物的簡潔、高效的合成方法學(xué)，經(jīng)過三個C-H和一個N-H鍵的斷裂，副產(chǎn)物為水，從而降低了該類化合物的合成成本，提高了合成效率并且降低了對環(huán)境的污染。該方法官能團(tuán)兼容性廣、條件溫和，在該條件下，一種orexin 受體拮抗劑可以從簡單原料實現(xiàn)簡便、高效的一步合成，具有廣泛的應(yīng)用前景。
該論文是由博士研究生張淳同學(xué)在焦寧教授指導(dǎo)下完成的。該研究受到天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室科研啟動經(jīng)費以及國家自然基金(Nos. 20872003)和科技部“973計劃” (2009CB825300)等科學(xué)基金的資助。焦寧課題組一直致力于研究活性分子簡潔、高效的合成方法。該課題組一部分工作實現(xiàn)了使用最為廉價環(huán)保的氧氣，甚至空氣作為氧化劑來代替對環(huán)境有害的重金屬氧化劑或具有腐蝕性的有機(jī)氧化劑，從而使化學(xué)合成方法更為經(jīng)濟(jì)、綠色。
(國家重點實驗室供稿)
天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室焦寧教授課題組近日在國際著名期刊《Angewandte Chemie International Edition》(影響因子12.73) (2011, 50, online)發(fā)表題為《Copper-catalyzed Aerobic Oxidative Coupling of Aryl Acetaldehydes with Anilines Leading to α-Ketoamides》的論文。由于該篇論文研究內(nèi)容的重要性和新穎性，該論文被評為期刊的VIP文章(Very Important Paper)。
鄰羰基酰胺類化合物是一類用途廣泛的重要物質(zhì)，這類結(jié)構(gòu)是很多藥物及生物活性分子的重要組成骨架，同時也是合成其復(fù)雜結(jié)構(gòu)化合物的重要中間體原料。焦寧課題組使用簡單易得的胺和醛作為原料，以廉價低毒的銅鹽作為催化劑，潔凈、綠色的氧氣作為氧化劑，創(chuàng)新性地發(fā)展了該類化合物的簡潔、高效的合成方法學(xué)，經(jīng)過三個C-H和一個N-H鍵的斷裂，副產(chǎn)物為水，從而降低了該類化合物的合成成本，提高了合成效率并且降低了對環(huán)境的污染。該方法官能團(tuán)兼容性廣、條件溫和，在該條件下，一種orexin 受體拮抗劑可以從簡單原料實現(xiàn)簡便、高效的一步合成，具有廣泛的應(yīng)用前景。
該論文是由博士研究生張淳同學(xué)在焦寧教授指導(dǎo)下完成的。該研究受到天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室科研啟動經(jīng)費以及國家自然基金(Nos. 20872003)和科技部“973計劃” (2009CB825300)等科學(xué)基金的資助。焦寧課題組一直致力于研究活性分子簡潔、高效的合成方法。該課題組一部分工作實現(xiàn)了使用最為廉價環(huán)保的氧氣，甚至空氣作為氧化劑來代替對環(huán)境有害的重金屬氧化劑或具有腐蝕性的有機(jī)氧化劑，從而使化學(xué)合成方法更為經(jīng)濟(jì)、綠色。
(國家重點實驗室供稿)
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