【創(chuàng)新前沿】1類口服降糖新藥馬來(lái)酸博格列汀獲準(zhǔn)進(jìn)入臨床研究
10月29日，由華東理工大學(xué)李洪林課題組、中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所蔣華良課題組和李佳課題組共同自主研發(fā)的1類口服降糖新藥馬來(lái)酸博格列汀片（開發(fā)代號(hào)：HL012MA），獲得國(guó)家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的藥物臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書，獲準(zhǔn)開展臨床研究。
來(lái)源于天然產(chǎn)物——異瑞香新素，研究團(tuán)隊(duì)用計(jì)算機(jī)靶標(biāo)預(yù)測(cè)其作用靶點(diǎn)、實(shí)驗(yàn)確證并通過(guò)計(jì)算機(jī)輔助藥物精準(zhǔn)靶向設(shè)計(jì)，開發(fā)成為強(qiáng)效、高選擇性、可逆混合型的長(zhǎng)效小分子DPP-4抑制劑。該藥一周給藥一次即可降低自發(fā)性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白水平，改善口服葡萄糖耐量，促進(jìn)糖刺激的血清胰島素分泌。本品的臨床試驗(yàn)獲批為2型糖尿病患者提供了安全有效依從性高的潛在治療選擇。
HL012MA項(xiàng)目曾先后獲得國(guó)家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)、中科院戰(zhàn)略性先導(dǎo)科技專項(xiàng)、中國(guó)科學(xué)院藥物創(chuàng)新研究院自主部署科研項(xiàng)目、上海市科委“科技支撐項(xiàng)目”等基金的資助。部分研究工作成果發(fā)表在J.Med.Chem等雜志上（J.Med.Chem.?2016, 59, 6772-6790；?J.Med.Chem.?2019, 62, 2348-2361.）。
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1.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27396490/
2.https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30694668/
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