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北京大學(xué)化學(xué)與分子工程學(xué)院應(yīng)用化學(xué)系劉志博課題組在歐洲核醫(yī)學(xué)與分子影像雜志(Eur. J. Nucl. Med. Mol. Imaging)上發(fā)表了題為“18F-Boramino Acid PET/CT in Healthy Volunteers and Glioma Patients”的研究論文(DOI: doi.org/10.1007/s00259-021-05212-7),報道了一類新型氨基酸類核藥物的臨床轉(zhuǎn)化研究。
此前,為解決氨基酸類核藥物標(biāo)記困難、腫瘤靶向性不足的難題,劉志博及合作者基于羧基(-COO-)與三氟化硼(-BF3-)的相似性發(fā)展了一類新型含硼氨基酸核藥物——18F-硼氨酸。經(jīng)細(xì)胞及動物實驗證實,18F-硼氨酸經(jīng)特定氨基酸轉(zhuǎn)運載體進(jìn)入細(xì)胞,在腫瘤內(nèi)有很高的特異性攝取。在該工作中,劉志博課題組通過與北京協(xié)和醫(yī)院及北大腫瘤醫(yī)院的合作,成功推動了18F-硼氨酸的臨床研究。如下圖所示,18F-硼氨酸在惡性膠質(zhì)瘤攝取高(SUV=2.8-3.2),在健康腦組織攝取低(SUV=0.1-0.2),相比常規(guī)PET分子探針18F-葡萄糖,18F-硼氨酸在腦部腫瘤的診斷上有優(yōu)勢。該雜志同期配發(fā)了題為“First-in-human study of an 18F-labeled boramino acid: a new class of PET tracers”的專題評述,認(rèn)為該工作為核醫(yī)學(xué)提供了一類新型PET影像探針,有望克服傳統(tǒng)F-18標(biāo)記氨基酸探針和葡萄糖探針(18F-FDG)的缺點。評述還指出,18F-硼氨酸的提出為氨基酸類放射性藥物的發(fā)展提供了新思路,其在癌癥診斷以及診療一體硼中子俘獲治療上的臨床應(yīng)用值得期待。
圖1. 18F-硼氨酸用于腦部腫瘤的臨床診斷
? 北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院李詝、北京大學(xué)化學(xué)學(xué)院陳俊藝、北京協(xié)和醫(yī)院孔梓任為該文共同第一作者,北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院楊志、北京協(xié)和醫(yī)院王裕、北京大學(xué)化學(xué)學(xué)院劉志博為共同通訊作者。化學(xué)學(xué)院李紀(jì)元與北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院李囡對該工作亦有重要貢獻(xiàn)。該工作由三家單位通力協(xié)作完成,其中北京大學(xué)化學(xué)學(xué)院團(tuán)隊主要負(fù)責(zé)放射性藥物的合成、質(zhì)控及標(biāo)記工藝研究,參與了臨床研究方案的制定和影像結(jié)果分析,并負(fù)責(zé)了數(shù)據(jù)總結(jié)及文章撰寫。該工作得到了北京市重點研發(fā)專題、國家自然科學(xué)基金委、科技部、北京大學(xué)基礎(chǔ)加強(qiáng)項目、產(chǎn)業(yè)橫向經(jīng)費、北京分子科學(xué)國家研究中心以及北大-清華生命科學(xué)聯(lián)合中心的資助。
原文鏈接:https://link.springer.com/article/10.1007/s00259-021-05212-7
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