2021年8月28日,國際學術期刊Advanced Healthcare Materials在線發(fā)表了袁友永教授課題組以“Theranostic Heterodimeric Prodrug with Dual-Channel Fluorescence Turn-On and Dual-Prodrug Activation for Synergistic Cancer Therapy”為題的論文。華南理工大學為論文的第一署名單位,姜茂麟和王可偉博士為論文的共同第一作者,袁友永教授為論文的通訊作者。
診療一體化的前藥研究中,具有精確監(jiān)測和協(xié)同治療效果的前藥的是個性化治療的理想選擇。在這項研究中,研究者開發(fā)了一種具有同步獨立的雙通道熒光開啟和雙前藥激活的二聚體前藥?CyNH-SS-DOX用于協(xié)同癌癥治療。作者發(fā)現(xiàn)具有良好治療效果的半花青素熒光藥物(CyNH2),通過二硫鍵與阿霉素?(DOX) 化學修飾合成了二聚體前藥?CyNH-SS-DOX。激活前,由于熒光能量轉移(FRET)和分子內電荷轉移(ICT)分別使得DOX和CyNH2的熒光均處于關閉狀態(tài),且前藥毒性較低。在腫瘤細胞內較高的谷胱甘肽存在下,DOX和CyNH2的熒光在不同的通道被打開,激活的DOX 和?CyNH2同時用于協(xié)同治療。因此,CyNH-SS-DOX有望用于雙熒光通道監(jiān)測前藥激活,并在副作用很少的情況下提高治療效果。
附文章鏈接:https://doi.org/10.1002/adhm.202101144
(圖文/姜茂麟)
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