動(dòng)物多肽藥物創(chuàng)制國(guó)家地方聯(lián)合工程實(shí)驗(yàn)室發(fā)表JMC封面文章
2019年7月5日，藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（一區(qū)）發(fā)表我院動(dòng)物多肽藥物創(chuàng)制國(guó)家地方聯(lián)合工程實(shí)驗(yàn)室劉中華課題組與化學(xué)化工學(xué)院曾佑林課題組合作完成的論文“Monosaccharide Analogues of Anticancer Peptide R-Lycosin-I: Role of Monosaccharide Conjugation in Complexation and the Potential of Lung Cancer Targeting and Therapy”以封面文章在線發(fā)。J. Med. Chem.是藥物化學(xué)領(lǐng)域的頂級(jí)（top）學(xué)術(shù)期刊，2018-2019最新影響因子6.053。工程實(shí)驗(yàn)室張鵬博士與化學(xué)化工學(xué)院馬婧碩士為并列第一作者，劉中華教授與曾佑林教授為本文的通訊作者。
本次發(fā)表的成果是關(guān)于抗癌活性肽Lycosin-I高效化的研究。Lycosin-I是從新疆穴居狼蛛中分離得到的一種具備較好的抗癌活性和選擇性的線性陽離子小肽。劉中華課題組與化學(xué)化工學(xué)院糖化學(xué)專家曾佑林教授合作，采用氨基酸替換策略將Lycosin-I的序列進(jìn)行氨基酸替換，得到了一條作用活性更強(qiáng)且選擇性沒有改變的多肽，命名為R-lycosin-I。
合作團(tuán)隊(duì)利用腫瘤細(xì)胞上的葡萄糖受體高表達(dá)的特點(diǎn)，對(duì)抗癌活性肽R-lycosin-I進(jìn)行糖基化修飾。采用多肽原位化學(xué)合成對(duì)多肽進(jìn)行糖偶聯(lián)得到了5種不同單糖修飾的糖肽。研究結(jié)果表明，偶聯(lián)不同的單糖對(duì)多肽的活性具有顯著影響。其中，葡萄糖修飾的R-lycosin-I（8a）表現(xiàn)出優(yōu)越的選擇性與抗癌活性，為R-lycosin-I的藥物開發(fā)前景取得新的突破。
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