葉濤課題組完成Kopsane家族分子的全合成
生物堿Kopsane家族分子具有三個季碳手性中心以及高度修飾的七環(huán)籠狀骨架結(jié)構(gòu)，吸引了有機(jī)化學(xué)家們的廣泛關(guān)注。
北京大學(xué)深圳研究生院葉濤課題組長期致力于具有顯著結(jié)構(gòu)特征和優(yōu)良生物活性天然產(chǎn)物及其類似物的全合成研究。近期，該課題組開發(fā)了一類PtCl2催化的分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成反應(yīng)，并將該[3+2]環(huán)加成反應(yīng)應(yīng)用到生物堿Kopsane家族分子的不對稱全合成中，完成了kopsanone，kopsanol，epi-kopsanol，10,22-dioxokopsane和N-methyl-10,22-dioxokopsane以及衍生物N-methyl-kopsanone的全合成。這一高效的合成路線采取了Michael-Mannich-N-烷基化串聯(lián)反應(yīng)、PtCl2催化的分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成、SN2-type環(huán)化等反應(yīng)作為關(guān)鍵策略，同時該課題組還與韓國梨花女子大學(xué)的Sun Choi教授課題組合作，通過計算化學(xué)的方法進(jìn)一步揭示了PtCl2催化的分子內(nèi)[3+2]環(huán)加成反應(yīng)的歷程。
以上工作由北京大學(xué)深圳研究生院葉濤教授和郭益安博士共同指導(dǎo)，由賈雪雷博士和雷鴻輝博士（共同一作）完成，依托于省部共建腫瘤化學(xué)基因組學(xué)國家重點實驗室，該研究論文《Asymmetric Total Syntheses of Kopsane Alkaloids via a PtCl2‐Catalyzed Intramolecular [3+2] Cycloaddition》發(fā)表在國際頂級化學(xué)期刊《德國應(yīng)用化學(xué)》（Angewandte Chemie International Edition）上（IF=12.257）。該研究工作得到了深圳市孔雀團(tuán)隊計劃Shenzhen Peacock Plan（KQTD2015071714043444）的支持。
論文鏈接：https://doi.org/10.1002/anie.202005048
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