久久精品酒店无码视频_g∨天堂在线观看免费_av之高清在线_午夜福利资源片在线

最近幾年來(lái)，惰性鍵活化的研究已經(jīng)成為了有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域耀眼的明星，每年都有數(shù)十篇相關(guān)的高水平論文發(fā)表在Science和Nature雜志上，同時(shí)受到各大跨國(guó)制藥公司的密切關(guān)注。毋庸置疑，惰性鍵的活化技術(shù)將是引領(lǐng)未來(lái)藥物化學(xué)發(fā)展的核心合成手段之一。但是惰性鍵的活化通常需要定位基團(tuán)來(lái)實(shí)現(xiàn)對(duì)活化位點(diǎn)的“制導(dǎo)”。目前的定位基團(tuán)不可避免的被帶入目標(biāo)分子，很難被除去或轉(zhuǎn)化成藥效結(jié)構(gòu)（pharmacophore）的一部分。因此發(fā)展新的方法，有效的解決定位基團(tuán)殘留這一關(guān)鍵瓶頸，對(duì)于促進(jìn)該技術(shù)突破基礎(chǔ)科研壁壘，在藥物設(shè)計(jì)與合成中實(shí)現(xiàn)重大應(yīng)用的意義深遠(yuǎn)。

?

北京大學(xué)深圳研究生院化學(xué)基因組學(xué)實(shí)驗(yàn)室黃湧課題組最近利用三氮烯作為新型導(dǎo)向基團(tuán)實(shí)現(xiàn)了普適、高效的NH自由吲哚的合成。吲哚及相關(guān)的含氮雜環(huán)在藥物化學(xué)中占據(jù)著不可替代的作用：用含氮雜環(huán)替代相應(yīng)的全碳芳香環(huán)在很大程度上能夠改善分子的活性、溶解度、藥代動(dòng)力學(xué)等重要藥化性質(zhì)。因此快速構(gòu)建含氮雜環(huán)，特別是并環(huán)芳香雜環(huán)，一直是合成化學(xué)及藥物化學(xué)的研究熱點(diǎn)。黃湧課題組的前期成果第一次證明了惰性鍵活化的“無(wú)痕定向”（Angew. Chem. Int. Ed. 2012, 51, 7242，封面文章）。最新的研究成果表明，三氮烯修飾的苯環(huán)可以與廣泛的雙取代炔烴化合物在過(guò)渡金屬的作用下實(shí)現(xiàn)吲哚的一步合成。該方法同時(shí)解決了之前一直懸而未決的不對(duì)稱炔烴區(qū)域選擇性的問(wèn)題。研究成果以封面的形式發(fā)表在德國(guó)應(yīng)用化學(xué)雜志（Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201301742）文章鏈接：http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201301742/pdf
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201303274/pdf
?
該工作由北京大學(xué)深圳研究生院研究助理王成明、碩士生孫煥、方艷完成。