????? 近日,深圳研究生院化學(xué)生物學(xué)與生物技術(shù)學(xué)院李正濤同學(xué)(李闖創(chuàng)、楊震課題組)的兩篇已發(fā)表在美國(guó)化學(xué)會(huì)有機(jī)化學(xué)刊物Organic Letters(影響因子4.802,2007年)上的研究論文《Total Synthesis of Crisamicin A》,《Diversity-Oriented Synthesis of Fused Pyran-γ-Lactones via an Efficient Pd-Thiourea Catalyzed Alkoxycarbonylative Annulation》均被SYNFACTS雜志作為合成有機(jī)化學(xué)及天然產(chǎn)物化學(xué)部分作為重點(diǎn)推介。
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????? 該兩篇論文在探討鈀/硫脲配體催化的羰基插入成環(huán)反應(yīng)在合成Crisamicin A中的應(yīng)用以及多樣化導(dǎo)向合成吡喃-γ-內(nèi)酯方面具有很高的應(yīng)用價(jià)值。而諸如Crisamicin A等多種具有吡喃內(nèi)酯雙環(huán)結(jié)構(gòu)的家族化合物具有抑制中樞神經(jīng),降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT),以及抗HIV等多方面的藥理作用。這兩篇論文的發(fā)表對(duì)于合成這類吡喃-γ-內(nèi)酯化學(xué)物的骨架結(jié)構(gòu)具有重大的指導(dǎo)意義,也為吡喃萘醌類抗生素或抗腫瘤藥物的研發(fā)提供了很好的借鑒價(jià)值。
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相關(guān)介紹:
????? 合成吡喃-γ-內(nèi)酯化學(xué)物有多種方法,但是一直以來都沒有一種通用或高效的手段通過一步反應(yīng)來構(gòu)建這一結(jié)構(gòu)。本文通過本課題組多年在硫脲化學(xué)方面的經(jīng)驗(yàn)積累基礎(chǔ)上成功的發(fā)展了這樣一步構(gòu)建該骨架的方法。這一方法可以合成多達(dá)十幾種吡喃-γ-內(nèi)酯化合物,為后續(xù)的生物活性測(cè)試提供了重要的數(shù)據(jù)來源。另外該方法在合成Crisamicin A中也起到了重要作用。
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SYNFACTS雜志:
????? 該雜志創(chuàng)辦初衷是將合成化學(xué),材料化學(xué),以及生物催化劑等方面的重大進(jìn)展以最快的速度向相關(guān)領(lǐng)域進(jìn)行推介。推介文章是從在近百種各類雜志發(fā)表的論文中進(jìn)行篩選中得到的。這兩篇論文得到了自然科學(xué)基金委和深圳研究生院院長(zhǎng)基金贊助。
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