近日,藥學(xué)院吳彩勝副教授聯(lián)合海軍軍醫(yī)大學(xué)柴逸峰教授團(tuán)隊在連花清瘟膠囊防治新冠肺炎的藥理活性成分和機(jī)制研究方面取得新進(jìn)展,相關(guān)研究成果以“Identifying potential anti-COVID-19 pharmacological components of traditional Chinese medicine Lianhuaqingwen capsule based on human exposure and ACE2 biochromatography screening”為題發(fā)表于藥學(xué)頂級期刊《Acta Pharmaceutica Sinica B》。
這項研究基于HRMS和智能非靶向數(shù)據(jù)挖掘技術(shù),全面分析了對多次給藥后人血漿和尿液中的連花清瘟膠囊成分,合成了全新的ACE2生物色譜固定相,篩選出連花清瘟膠囊提取物和人尿液樣品潛在的ACE2靶向成分。最終,確定了8種暴露于人體且具有潛在ACE2靶向能力的連花清瘟成分,通過SPR、ACE2活性抑制和分子對接實驗進(jìn)一步進(jìn)行藥效學(xué)評價。發(fā)現(xiàn)大黃酸,連翹酯苷A,連翹酯苷I,新綠原酸及其異構(gòu)體均對ACE2具有較高的抑制作用。這些化合物通過阻斷新冠病毒S蛋白與ACE2結(jié)合以及結(jié)合在新冠病毒S蛋白-ACE2復(fù)合體表面抑制SARS-CoV-2的潛在作用,協(xié)同發(fā)揮防治COVID-19的作用。
這項研究是連花清瘟膠囊的人體暴露信息的首次報道,為其在抗COVID-19的藥理活性成分和作用機(jī)制研究提供了化學(xué)和藥理學(xué)理論依據(jù)。本研究證明基于人體暴露的研究策略可用于高效的發(fā)掘中草藥中的藥效活性物質(zhì)。
論文鏈接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383520307358?
(藥學(xué)院)
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