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轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)中心(TMRC)暨廈門市細(xì)胞診療與臨床轉(zhuǎn)化重點實驗室(CTCTCT)開發(fā)出針對非小細(xì)胞肺癌耐藥性患者的第三代TKI新藥: Transtinib^?發(fā)表于《ONCOTARGET, 2016》并與臨床單位合作對接產(chǎn)業(yè)化

廈門大學(xué)藥學(xué)院轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)中心(TMRC)暨廈門市細(xì)胞診療與臨床轉(zhuǎn)化重點實驗室(CTCTCT)曾驥孟教授與阮潤生教授課題組在EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)的研究成果《Transtinib, a potent tyrosine kinase inhibitor inhibits L858R/T790M mutant NSCLC cell lines and xenografts》發(fā)表于《Oncotarget》(IF 6.359)。該研究成果以廈門大學(xué)為第一作者單位，曾驥孟教授為通訊作者，博士生胡鵬為第一作者。

文章圍繞非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)EGFR靶向藥物耐藥性問題進(jìn)行完整的轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)研究：首先基于結(jié)構(gòu)藥物設(shè)計及分子對接技術(shù)，設(shè)計并合成了一系列特異性針對EGFR L858R/T790M耐藥性突變的第三代TKI藥物；其次進(jìn)行該系列抑制劑的作用機理、結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系研究，結(jié)果表明，該系列藥物可作為對NSCLC靶向藥物Irresa/Tarceva耐藥的新型治療新藥。體外腫瘤細(xì)胞群篩選及祼鼠皮下移植瘤動物模型實驗結(jié)果均顯示，所合成篩選的化合物是一種潛在的抑制突變型EGFR的先導(dǎo)化合物，尤其是由曾驥孟教授課題組自主命名的小分子抑制劑Transtinib^?表現(xiàn)出最高的抑制活性，劑量低至5mg/kg/day就對祼鼠移植瘤(xenograft)有著明顯的抑制作用(>95%)。

Transtinib^?與EGFR共價鍵作用模式

祼鼠抑瘤實驗

Transtinib^?從 分析、模擬、合成到細(xì)胞及動物模型實驗均由轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)中心曾驥孟教授課題組獨立完成，同時也是國內(nèi)首個獨立完成的針對非小細(xì)胞肺癌的三代不可逆抑制劑。該項 研究成果的發(fā)表，標(biāo)志著我院新藥研發(fā)整體轉(zhuǎn)化實力的進(jìn)步，為未來肺癌乃至腺癌的共價不可逆靶向抑制劑的臨床轉(zhuǎn)化研究奠定了重要的基礎(chǔ)，也為未來Transtinib^?的商業(yè)開發(fā)及臨床應(yīng)用提供了堅實的理論基礎(chǔ)及商機。

此外，曾驥孟教授課題組已與廈門飛朔生物技術(shù)有限公司(Xiamen Spacegen Co., Ltd.)聯(lián)合開發(fā)了基于新一代測序(New Generation Sequencing, NGS)技術(shù)的靶向藥物基因診斷方案，該公司提供集腫瘤（肺癌、乳腺癌、男/女性癌種、血癌等）的早期篩查、診斷、個體化用藥選擇及療效監(jiān)測一體化的整體解決方案。同時，課題組也正與江蘇醫(yī)諾萬細(xì)胞診療有限公司(Innova Cell Theranostics Co., Ltd.)就Transtinib^?與T細(xì)胞治療聯(lián)合療法的臨床申報進(jìn)行合作商談。該項舉措，同樣也是我院一貫秉承的轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)及精準(zhǔn)醫(yī)療理念的具體實踐, 有系統(tǒng)性成功實踐的第一步，我們寄望在不久的將來可以形成集腫瘤診斷與治療的一體化“診療”企業(yè)轉(zhuǎn)化平臺，為癌癥患者帶來快速便捷的優(yōu)質(zhì)服務(wù)。

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http://www.impactjournals.com/oncotarget/index.php?journal=oncotarget&page=article&op=view&path[]=7140&author-preview=5ic