??? 藥學院自成立以來，在學校各級領導的大力支持和關心下，年輕教師緊密合作，成長迅速。各學科方向齊頭并進，呈現良好上升趨勢。近期學院在化學及化學生物學等方向均取得了重要進展。僅2011年，藥學院已有3方面研究成果被德國應用化學（Angew. Chem. Int. Ed.）接受發(fā)表。 五元雜環(huán)類化合物2（5H）-呋喃酮和吡咯酮等及其衍生內酯、內酰胺雜環(huán)類骨架結構廣泛存在于天然產物中。研究發(fā)現此類化合物有廣泛的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗癌等活性，以及抑制細菌群體感應的活性。盡管此類骨架結構非常重要，合成中使用最多的是其烯醇硅醚衍生物，而能將最基本、最簡單的2（5H）-呋喃酮及其類似物直接用于不對稱催化的例子則較少。藥學院葉金星副教授等人設計合成了一類全新的、包含伯胺、仲胺和磺酰胺氫鍵等多個功能團的手性有機催化劑，以等量N-Boc的氨基酸為酸添加物，用于2（5H）-呋喃酮、吡咯酮與α，β-不飽和酮的直接不對稱Michael加成反應，取得了非常優(yōu)良的對映選擇性和非對映選擇性（高達99%的ee和30/1的dr）。研究成果相繼發(fā)表在Chem. Commun.( 2010, 46, 5957-5959)和Angew. Chem. Int. Ed.( 2011, 50, 3232-3235)。
????
??? 不對稱催化亞甲胺葉立德與活化的烯烴的1,3-偶極環(huán)加成是合成高立體選擇性多取代手性吡咯烷類化合物的一種重要方法。其中以亞甲基丙二酸酯為受體的1,3-偶極環(huán)加成反應報道很少。藥學院鄧衛(wèi)平教授等設計了基于二氫咪唑并喹啉骨架的新型N,O-配體，與Cu(OAc)2絡合后能有效催化亞甲胺葉立德與亞甲基丙二酸酯的1,3-偶極環(huán)加成反應。該催化體系不僅對于大多數底物都能得到單一的exo-構型產物，而且取得了優(yōu)異的對映選擇性（91-99% ee）。相關研究成果發(fā)表在Angew. Chem. Int. Ed. (2011, 50, 4897-4900)。
??? 氧化還原信號轉導，尤其是蛋白質巰基修飾，與人類許多重要疾病關系密切，是國際上非常熱門的新興研究領域之一。但是由于蛋白質的巰基修飾基本沒有光譜學特性，因而無法直接測量。在國家基金委 “基于化學小分子探針的信號轉導過程研究”重大研究計劃的支持下，藥學院朱維平教授與楊弋教授緊密合作，設計了系列特異性檢測蛋白質鄰二巰基的小分子熒光探針，在國際上首次獲得了活細胞內蛋白質鄰二巰基分布的圖像，為后續(xù)蛋白質鄰二巰基參與生物體內氧化還原信號轉導調控研究奠定了堅實的基礎。相關研究成果最近被Angew. Chem. Int. Ed（2011，accepted）接受發(fā)表。
版權與免責聲明：本網頁的內容由收集互聯網上公開發(fā)布的信息整理獲得。目的在于傳遞信息及分享，并不意味著贊同其觀點或證實其真實性，也不構成其他建議。僅提供交流平臺，不為其版權負責。如涉及侵權，請聯系我們及時修改或刪除。郵箱：sales@allpeptide.com