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多肽產(chǎn)品

137565-28-7,七肽DKFVG-(NMe)L-Nle-NH2,H2N-Asp-Lys-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-NH2,H2N-DKFVG-(NMe)L-Nle-NH2,杭州專肽生物的產(chǎn)品

七肽DKFVG-(NMe)L-Nle-NH2

具有高度選擇性的 NK2 受體激動劑。

編號:165007

CAS號:137565-28-7

單字母:H2N-DKFVG-(NMe)L-Nle-CONH2

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  • 編號:165007
    中文名稱:七肽DKFVG-(NMe)L-Nle-NH2
    英文名:[Lys5, MeLeu9, NIe10]-NeurokininA(4-10)
    CAS號:137565-28-7
    單字母:H2N-DKFVG-(NMe)L-Nle-CONH2
    三字母:H2N

    N端氨基

    -Asp

    天冬氨酸

    -Lys

    賴氨酸

    -Phe

    苯丙氨酸

    -Val

    纈氨酸

    -Gly

    甘氨酸

    -(NMe)Leu

    N甲基化亮氨酸

    -Nle

    正亮氨酸

    -CONH2

    C端酰胺化

    氨基酸個數(shù):7
    分子式:C39H65N9O9
    平均分子量:803.99
    精確分子量:803.49
    等電點(diǎn)(PI):9.71
    pH=7.0時的凈電荷數(shù):0.98
    平均親水性:-0.26666666666667
    疏水性值:0.97
    外觀與性狀:白色粉末狀固體
    消光系數(shù):-
    來源:人工化學(xué)合成,僅限科學(xué)研究使用,不得用于人體。
    純度:95%、98%
    鹽體系:可選TFA、HAc、HCl或其它
    生成周期:2-3周
    儲存條件:負(fù)80℃至負(fù)20℃
    標(biāo)簽:氨基酸衍生物肽    甲基化修飾肽   

  • [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) 是具有高度選擇性的 NK2 受體激動劑,其 IC50 值為 6.1 nM。
    [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) is a highly selective and potent NK2 receptor agonist, with an IC50 of 6.1 nM[1].

    甲基化修飾多肽
           也叫甲基化標(biāo)記多肽,甲基化修飾是蛋白質(zhì)翻譯后修飾(PTMs)的一種,幾乎參與細(xì)胞所有的生命活動過程,發(fā)揮著重要的調(diào)控作用,蛋白質(zhì)在甲基轉(zhuǎn)移酶的催化下將甲基轉(zhuǎn)移至特定的氨基酸殘基上共價(jià)結(jié)合的過程。甲基化是一種可逆的修飾過程,由去甲基化酶催化去甲基化作用。
           研究發(fā)現(xiàn),常見甲基化/去甲基化作用的氨基酸主要是賴氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)研究表明,組蛋白賴氨酸甲基化修飾執(zhí)行著多種生物學(xué)功能,如干細(xì)胞的維持和分化、X染色體失活、轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)和DNA損傷反應(yīng)等,主要是影響染色質(zhì)濃縮,抑制基因表達(dá)。組蛋白精氨酸甲基化在基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控中發(fā)揮著重要作用,并能影響細(xì)胞的多種生理過程,包括DNA修復(fù)、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、細(xì)胞發(fā)育及癌癥發(fā)生等因此專肽生物特地開發(fā)甲基化修飾多肽技術(shù),為科學(xué)家在蛋白質(zhì)翻譯后修飾(PTMS)的研究中提供幫助。


    甲基化修飾(Me1,Me2,Me3)

           采用高品質(zhì)的Fmoc-Lys(Me,Boc)-OH、 Fmoc-Lys(Me2)-OH、Fmoc-Lys(Me3)-OH.HCL、Fmoc-Arg(Me,Pbf)-OH 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(asymmetrical) 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(symmetrical) 等原料,采用Fmoc固相合成工藝合成,得到Lys甲基化,Arg甲基化標(biāo)記的多肽,使用HPLC 對產(chǎn)物進(jìn)行純化。最終產(chǎn)品提供相應(yīng)的質(zhì)譜圖,純度分析的HPLC 色譜圖。
     

  • G Chassaing, et al. Selective agonists of NK-2 binding sites highly active on rat portal vein (NK-3 bioassay). Neuropeptides. 1991 Jun;19(2):91-5. : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1658676
    M A Matuszek, et al. An investigation of tachykinin NK2 receptor subtypes in the rat. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 3;352(1):103-9. : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9718274

  • 多肽H2N-Asp-Lys-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-NH2的合成步驟:

    1、合成MBHA樹脂:取若干克的MBHA樹脂(如初始取代度為0.5mmol/g)和1倍樹脂摩爾量的Fmoc-Linker-OH加入到反應(yīng)器中,加入DMF,攪拌使氨基酸完全溶解。再加入樹脂2倍量的DIEPA,攪拌混合均勻。再加入樹脂0.95倍量的HBTU,攪拌混合均勻。反應(yīng)3-4小時后,用DMF洗滌3次。用2倍樹脂體積的10%乙酸酐/DMF 進(jìn)行封端30分鐘。然后再用DMF洗滌3次,甲醇洗滌2次,DCM洗滌2次,再用甲醇洗滌2次。真空干燥12小時以上,得到干燥的樹脂{Fmoc-Linker-MHBA Resin},測定取代度。這里測得取代度為 0.3mmol/g。結(jié)構(gòu)如下圖:

    2、脫Fmoc:取1.49g的上述樹脂,用DCM或DMF溶脹20分鐘。用DMF洗滌2遍。加3倍樹脂體積的20%Pip/DMF溶液,鼓氮?dú)?0分鐘,然后2倍樹脂體積的DMF 洗滌5次。得到 H2N-Linker-MBHA Resin 。(此步驟脫除Fmoc基團(tuán),茚三酮檢測為藍(lán)色,Pip為哌啶)。結(jié)構(gòu)圖如下:

    3、縮合:取1.34mmol Fmoc-Nle-OH 氨基酸,加入到上述樹脂里,加適當(dāng)DMF溶解氨基酸,再依次加入2.68mmol DIPEA,1.27mmol HBTU。反應(yīng)30分鐘后,取小樣洗滌,茚三酮檢測為無色。用2倍樹脂體積的DMF 洗滌3次樹脂。(洗滌樹脂,去掉殘留溶劑,為下一步反應(yīng)做準(zhǔn)備)。得到Fmoc-Nle-Linker-MBHA Resin。氨基酸:DIPEA:HBTU:樹脂=3:6:2.85:1(摩爾比)。結(jié)構(gòu)圖如下:

    4、依次循環(huán)步驟二、步驟三,依次得到

    H2N-Nle-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    H2N-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    H2N-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    H2N-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    H2N-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-Lys(Boc)-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    H2N-Lys(Boc)-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin

    以上中間結(jié)構(gòu),均可在專肽生物多肽計(jì)算器-多肽結(jié)構(gòu)計(jì)算器中,一鍵畫出。

    最后再經(jīng)過步驟二得到 H2N-Asp(OtBu)-Lys(Boc)-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-Linker-MBHA Resin,結(jié)構(gòu)如下:

    5、切割:6倍樹脂體積的切割液(或每1g樹脂加8ml左右的切割液),搖床搖晃 2小時,過濾掉樹脂,用冰無水乙醚沉淀濾液,并用冰無水乙醚洗滌沉淀物3次,最后將沉淀物放真空干燥釜中,常溫干燥24小試,得到粗品H2N-Asp-Lys-Phe-Val-Gly-(NMe)Leu-Nle-NH2。結(jié)構(gòu)圖見產(chǎn)品結(jié)構(gòu)圖。

    切割液選擇:1)TFA:H2O=95%:5%

    2)TFA:H2O:TIS=95%:2.5%:2.5%

    3)三氟乙酸:茴香硫醚:1,2-乙二硫醇:苯酚:水=87.5%:5%:2.5%:2.5%:2.5%

    (前兩種適合沒有容易氧化的氨基酸,例如Trp、Cys、Met。第三種適合幾乎所有的序列。)

    6、純化凍干:使用液相色譜純化,收集目標(biāo)峰液體,進(jìn)行凍干,獲得蓬松的粉末狀固體多肽。不過這時要取小樣復(fù)測下純度 是否目標(biāo)純度。

    7、最后總結(jié):

    杭州專肽生物技術(shù)有限公司(ALLPEPTIDE http://amynixphotography.com)主營定制多肽合成業(yè)務(wù),提供各類長肽,短肽,環(huán)肽,提供各類修飾肽,如:熒光標(biāo)記修飾(CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等),功能基團(tuán)修飾肽(疊氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等),同位素標(biāo)記肽(N15、C13),訂書肽(Stapled Peptide),脂肪酸修飾肽(Pal、Myr、Ste),磷酸化修飾肽(P-Ser、P-Thr、P-Tyr),環(huán)肽(酰胺鍵環(huán)肽、一對或者多對二硫鍵環(huán)),生物素標(biāo)記肽,PEG修飾肽,甲基化修飾肽

    以上所有內(nèi)容,為專肽生物原創(chuàng)內(nèi)容,請勿發(fā)布到其他網(wǎng)站上。

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