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多肽產品

136054-22-3,六肽[DLys3]-Growth HormoneReleasing Peptide -6,H2N-His-DTrp-DLys-Trp-DPhe-Lys-NH2,H2N-H-DTrp-DLys-W-DPhe-K-NH2,杭州專肽生物的產品

六肽[DLys3]-Growth HormoneReleasing Peptide -6

一種生長素釋放肽受體拮抗劑。淺川等人。發(fā)現(xiàn)外周給藥 (D-Lys³)-GHRP-6 (HwkWfK-酰胺) 減少了瘦小鼠、飲食誘導肥胖的小鼠和 ob/ob 肥胖小鼠的食物攝入量，并且重復施用這種 GHS-R 拮抗劑,減少體重增加并改善 ob/ob 肥胖小鼠的血糖控制。

編號：169760

CAS號：136054-22-3

單字母：H2N-HwkWfK-CONH2

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  • 編號:169760
    中文名稱:六肽[DLys3]-Growth HormoneReleasing Peptide -6
    英文名:[DLys3]-Growth HormoneReleasing Peptide -6
    CAS號:136054-22-3
    單字母:H2N-HwkWfK-CONH2
    三字母:H2N

    N端氨基

    -His

    組氨酸

    -DTrp

    D型色氨酸

    -DLys

    D型賴氨酸

    -Trp

    色氨酸

    -DPhe

    D型笨丙氨酸

    -Lys

    賴氨酸

    -CONH2

    C端酰胺化

    氨基酸個數(shù):6
    分子式:C49H63N13O6
    平均分子量:930.11
    精確分子量:929.5
    等電點(PI):-
    pH=7.0時的凈電荷數(shù):3.21
    平均親水性:-0.63333333333333
    疏水性值:-1.67
    外觀與性狀:白色粉末狀固體
    消光系數(shù):11000
    來源:人工化學合成，僅限科學研究使用，不得用于人體。
    純度:95%、98%
    鹽體系:可選TFA、HAc、HCl或其它
    生成周期:2-3周
    儲存條件:負80℃至負20℃
    標簽:D型氨基酸肽   

  • A ghrelin receptor antagonist. Asakawa et al. found that peripherally administered (D-Lys³)-GHRP-6 (HwkWfK-amide) decreased food intake in lean mice, in mice with diet induced obesity, and in ob/ob obese mice, and that repeated administration of this GHS-R antagonist decreased body weight gain and improved glycaemic control in ob/ob obese mice.

    很多蛋白在細胞中非常容易被降解，或被標記，進而被選擇性地破壞。但含有部分D型氨基酸的多肽則顯示了很強的抵抗蛋白酶降解能力。

  • DOI名稱
    10.1124/jpet.102.047563Interaction of the growth hormone-releasing peptides ghrelin and growth hormone-releasing peptide-6 with the motilin receptor in the rabbit gastric antrum下載
    10.1038/sj.bjp.0705284Growth hormone secretagogues modulate the electrical and contractile properties of rat skeletal muscle through a ghrelin-specific receptor下載
    10.1136/gut.52.7.947Antagonism of ghrelin receptor reduces food intake and body weight gain in mice下載
    10.1113/jphysiol.2003.040600Ghrelin induces fasted motor activity of the gastrointestinal tract in conscious fed rats下載
    10.1042/BJ20040036Identification of the growth hormone-releasing peptide binding site in CD36: a photoaffinity cross-linking study下載
    10.1016/j.febslet.2004.08.088Signal transduction mechanism of the seabream growth hormone secretagogue receptor下載
    10.1136/gut.2005.065896Gastric motor effects of peptide and non-peptide ghrelin agonists in mice in vivo and in vitro下載
    10.1210/en.2005-1335Role of endogenous ghrelin in the hyperphagia of mice with streptozotocin-induced diabetes下載
    10.1016/j.ejphar.2006.03.043The contractile effect of the ghrelin receptor antagonist, D-Lys3-GHRP-6, in rat fundic strips is mediated through 5-HT receptors下載
    10.1111/j.1365-2982.2007.00945.xEndogenous acyl ghrelin is involved in mediating spontaneous phase III-like contractions of the rat stomach下載
    10.1111/j.1365-2982.2008.01179.xGhrelin regulates gastric phase III-like contractions in freely moving conscious mice下載
    10.1152/ajpregu.90555.2008Ghrelin modulates electrical activity of area postrema neurons下載
    10.1037/a0016808Assessing the role of the growth hormone secretagogue receptor in motivational learning and food intake下載
    10.1111/j.1530-0277.2010.01237.xGhrelin receptor antagonism decreases alcohol consumption and activation of perioculomotor urocortin-containing neurons下載
    10.1016/j.expneurol.2011.04.003Ghrelin protects spinal cord motoneurons against chronic glutamate-induced excitotoxicity via ERK1/2 and phosphatidylinositol-3-kinase/Akt/glycogen synthase kinase-3β pathways下載
    10.1152/ajpendo.00695.2010Urocortin 1 reduces food intake and ghrelin secretion via CRF(2) receptors下載
    10.1007/s00726-012-1260-8Pharmacological characterization of the ghrelin receptor mediating its inhibitory action on inflammatory pain in rats下載
    10.1016/j.peptides.2013.10.028Stimulatory effect of ghrelin on food intake in bullfrog larvae下載
    10.1016/j.bbadis.2014.09.006Ghrelin inhibits BSCB disruption/hemorrhage by attenuating MMP-9 and SUR1/TrpM4 expression and activation after spinal cord injury下載
    10.1016/j.psyneuen.2014.09.003Peripheral α2-β1 adrenergic interactions mediate the ghrelin response to brain urocortin 1 in rats下載
    10.1155/2015/547473Ghrelin Increases Beta-Catenin Level through Protein Kinase A Activation and Regulates OPG Expression in Rat Primary Osteoblasts下載
    10.1126/science.8503009A nonpeptidyl growth hormone secretagogue下載
    10.1111/j.1365-2982.2011.01721.xCentral administration of pan-somatostatin agonist ODT8-SST prevents abdominal surgery-induced inhibition of circulating ghrelin, food intake and gastric emptying in rats下載
    10.1016/j.ygcen.2014.03.016Crosstalking between the "gut-brain" hormone ghrelin and the circadian system in the goldfish. Effects on clock gene expression and food anticipatory activity下載
    10.1111/nmo.12588Ghrelin enhancer, rikkunshito, improves postprandial gastric motor dysfunction in an experimental stress model下載

  • 多肽H2N-His-DTrp-DLys-Trp-DPhe-Lys-NH2的合成步驟：

    1、合成MBHA樹脂：取若干克的MBHA樹脂（如初始取代度為0.5mmol/g）和1倍樹脂摩爾量的Fmoc-Linker-OH加入到反應器中，加入DMF，攪拌使氨基酸完全溶解。再加入樹脂2倍量的DIEPA，攪拌混合均勻。再加入樹脂0.95倍量的HBTU，攪拌混合均勻。反應3-4小時后，用DMF洗滌3次。用2倍樹脂體積的10%乙酸酐/DMF 進行封端30分鐘。然后再用DMF洗滌3次，甲醇洗滌2次，DCM洗滌2次，再用甲醇洗滌2次。真空干燥12小時以上，得到干燥的樹脂{Fmoc-Linker-MHBA Resin}，測定取代度。這里測得取代度為 0.3mmol/g。結構如下圖：

    2、脫Fmoc：取2.23g的上述樹脂，用DCM或DMF溶脹20分鐘。用DMF洗滌2遍。加3倍樹脂體積的20%Pip/DMF溶液，鼓氮氣30分鐘，然后2倍樹脂體積的DMF 洗滌5次。得到 H2N-Linker-MBHA Resin 。（此步驟脫除Fmoc基團，茚三酮檢測為藍色，Pip為哌啶）。結構圖如下：

    3、縮合：取2.01mmol Fmoc-Lys(Boc)-OH 氨基酸，加入到上述樹脂里，加適當DMF溶解氨基酸，再依次加入4.01mmol DIPEA，1.91mmol HBTU。反應30分鐘后，取小樣洗滌，茚三酮檢測為無色。用2倍樹脂體積的DMF 洗滌3次樹脂。（洗滌樹脂，去掉殘留溶劑，為下一步反應做準備）。得到Fmoc-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin。氨基酸：DIPEA：HBTU：樹脂=3：6：2.85：1（摩爾比）。結構圖如下：

    4、依次循環(huán)步驟二、步驟三，依次得到

    H2N-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    H2N-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    H2N-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-DLys(Boc)-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    H2N-DLys(Boc)-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-DTrp(Boc)-DLys(Boc)-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    H2N-DTrp(Boc)-DLys(Boc)-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    Fmoc-His(Trt)-DTrp(Boc)-DLys(Boc)-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin

    以上中間結構，均可在專肽生物多肽計算器-多肽結構計算器中，一鍵畫出。

    最后再經(jīng)過步驟二得到 H2N-His(Trt)-DTrp(Boc)-DLys(Boc)-Trp(Boc)-DPhe-Lys(Boc)-Linker-MBHA Resin，結構如下：

    5、切割：6倍樹脂體積的切割液（或每1g樹脂加8ml左右的切割液），搖床搖晃 2小時，過濾掉樹脂，用冰無水乙醚沉淀濾液，并用冰無水乙醚洗滌沉淀物3次，最后將沉淀物放真空干燥釜中，常溫干燥24小試，得到粗品H2N-His-DTrp-DLys-Trp-DPhe-Lys-NH2。結構圖見產品結構圖。

    切割液選擇：1）TFA：H2O=95%：5%

    2）TFA：H2O：TIS=95%：2.5%：2.5%

    3）三氟乙酸：茴香硫醚：1，2-乙二硫醇：苯酚：水=87.5%：5%：2.5%：2.5%：2.5%

    （前兩種適合沒有容易氧化的氨基酸，例如Trp、Cys、Met。第三種適合幾乎所有的序列。）

    6、純化凍干：使用液相色譜純化，收集目標峰液體，進行凍干，獲得蓬松的粉末狀固體多肽。不過這時要取小樣復測下純度 是否目標純度。

    7、最后總結：

    杭州專肽生物技術有限公司（ALLPEPTIDE http://amynixphotography.com）主營定制多肽合成業(yè)務，提供各類長肽，短肽，環(huán)肽，提供各類修飾肽，如：熒光標記修飾（CY3、CY5、CY5.5、CY7、FAM、FITC、Rhodamine B、TAMRA等），功能基團修飾肽（疊氮、炔基、DBCO、DOTA、NOTA等），同位素標記肽（N15、C13），訂書肽（Stapled Peptide）,脂肪酸修飾肽（Pal、Myr、Ste），磷酸化修飾肽（P-Ser、P-Thr、P-Tyr），環(huán)肽（酰胺鍵環(huán)肽、一對或者多對二硫鍵環(huán)），生物素標記肽，PEG修飾肽，甲基化修飾肽等。

    以上所有內容，為專肽生物原創(chuàng)內容，請勿發(fā)布到其他網(wǎng)站上。

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