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專注多肽 服務(wù)科研
ACTH (1–24) is a fragment of the ACTH hormone, which stimulates the adrenal cortex and the secretion of glucocorticoids such as cortisol. ACTH (1–24) can be used as radiolabeled analog of ACTH (1–24) to demonstrate the existence of speci
編號:154800
CAS號:97773-00-7
單字母:H2N-SFS-Nle-EHFRWGKPVGKKRRPVKVYP-OH
編號: | 154800 |
中文名稱: | 促腎上腺皮質(zhì)激素[Phe2, Nle4]ACTH(1-24), human |
英文名: | [Phe2, Nle4]ACTH(1-24), human |
CAS號: | 97773-00-7 |
單字母: | H2N-SFS-Nle-EHFRWGKPVGKKRRPVKVYP-OH |
三字母: | H2N N端氨基 -Ser絲氨酸 -Phe苯丙氨酸 -Ser絲氨酸 -Nle正亮氨酸 -Glu谷氨酸 -His組氨酸 -Phe苯丙氨酸 -Arg精氨酸 -Trp色氨酸 -Gly甘氨酸 -Lys賴氨酸 -Pro脯氨酸 -Val纈氨酸 -Gly甘氨酸 -Lys賴氨酸 -Lys賴氨酸 -Arg精氨酸 -Arg精氨酸 -Pro脯氨酸 -Val纈氨酸 -Lys賴氨酸 -Val纈氨酸 -Tyr酪氨酸 -Pro脯氨酸 -OHC端羧基 |
氨基酸個數(shù): | 24 |
分子式: | C137H212N40O30 |
平均分子量: | 2899.4 |
精確分子量: | 2897.63 |
等電點(PI): | 12.83 |
pH=7.0時的凈電荷數(shù): | 8.21 |
平均親水性: | 0.31578947368421 |
疏水性值: | -0.95 |
外觀與性狀: | 白色粉末狀固體 |
消光系數(shù): | 6990 |
來源: | 人工化學(xué)合成,僅限科學(xué)研究使用,不得用于人體。 |
純度: | 95%、98% |
鹽體系: | 可選TFA、HAc、HCl或其它 |
儲存條件: | 負(fù)80℃至負(fù)20℃ |
標(biāo)簽: | 氨基酸衍生物肽 ACTH及相關(guān)肽 |
ACTH (1–24) is a fragment of the ACTH hormone, which stimulates the adrenal cortex and the secretion of glucocorticoids such as cortisol. ACTH (1–24) can be used as radiolabeled analog of ACTH (1–24) to demonstrate the existence of specific binding sites. The peptide is equipotent as ACTH (1–24) in stimulating steroidogenesis.
ACTH的定義
促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH、Adrenocorticotropic hormone)或促腎上腺皮質(zhì)激素是垂體前葉產(chǎn)生的一種激素,它刺激腎上腺皮質(zhì)。
促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH),也稱為促腎上腺皮質(zhì)激素,是一種由垂體前葉腺產(chǎn)生和分泌的多肽促性激素。它是下丘腦-垂體-腎上腺軸的重要組成部分,通常是在對生物壓力的反應(yīng)中產(chǎn)生的(連同下丘腦的促腎上腺皮質(zhì)激素釋放激素)。它的主要作用是增加皮質(zhì)類固醇的產(chǎn)生和釋放,以及顧名思義,是腎上腺皮質(zhì)的皮質(zhì)醇。
ACTH是由前opiomelanocortin(pre-POMC)合成的。翻譯過程中信號肽的去除產(chǎn)生了241個氨基酸的多肽POMC,在被內(nèi)肽酶進(jìn)行蛋白水解切割之前,它會經(jīng)歷一系列的翻譯后修飾,例如磷酸化和糖基化,以產(chǎn)生具有不同生理活性的各種多肽片段。這些片段包括NPP,促黑素Gamma(γ-MSH),潛在肽,促腎上腺皮質(zhì)激素(促腎上腺皮質(zhì)激素或ACTH),促黑素Alpha(促黑素細(xì)胞激素或α-MSH),促腎上腺皮質(zhì)激素樣中間肽(CLIP),促腎上腺皮質(zhì)激素Beta (β-LPH),脂蛋白Gamma(γ-LPH),促黑素β(β-MSH),β-內(nèi)啡肽和Met-腦啡肽。POMC,
為了調(diào)節(jié)ACTH的分泌,該軸內(nèi)分泌的許多物質(zhì)表現(xiàn)出緩慢/中間和快速的反饋環(huán)活性。腎上腺皮質(zhì)分泌的糖皮質(zhì)激素起抑制下丘腦CRH分泌的作用,進(jìn)而降低了ACTH的垂體前葉分泌。糖皮質(zhì)激素也可能抑制POMC基因轉(zhuǎn)錄和肽合成的速率。后者是一個緩慢的反饋循環(huán)的例子,它的工作時間從幾小時到幾天不等,而前者的工作時間則在幾分鐘到幾分鐘。
ACTH還與許多生物體的晝夜節(jié)律有關(guān)。ACTH在人血中的半衰期約為十分鐘。
相關(guān)肽
六個相關(guān)肽包括較小的生物活性片段(激素),這些片段是通過對前opiomelanocortin多蛋白(POMC)進(jìn)行差分加工而從共同的前體衍生而來的。ACTH,促腎上腺皮質(zhì)激素樣中間葉蛋白[CLIP],β-內(nèi)啡肽,γ-脂蛋白[yLPH],腦啡肽和α-黑素蛋白[aMSH] 1。
ACTH的發(fā)現(xiàn)
1930年代首次研究了ACTH的性質(zhì)。1933年,由詹姆斯·科利普(James Collip),赫伯特·埃文斯(Herbert Evans)和貝瑪爾多·侯賽(Bemardo Houssay)領(lǐng)導(dǎo)的研究小組使用垂體提取物刺激腎上腺皮質(zhì)。美國生物化學(xué)家Choh Hao Li是1943年分離ACTH并在1963年對其進(jìn)行合成的幾位科學(xué)家之一。
ACTH的結(jié)構(gòu)特征
ACTH的分子量為4541.3 K Da 2。它是由39個氨基組成的直鏈肽分子。前24個氨基酸和后7個氨基酸相同,而第25至32個氨基酸略有不同。只有前20個氨基酸才能發(fā)揮全部活性,稱為活性中心。
ACTH的作用機制
ACTH進(jìn)入全身循環(huán)并與位于腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞和皮膚表面的特定高親和力受體結(jié)合。ACTH受體是七種跨膜的G蛋白偶聯(lián)受體3,在配體結(jié)合后會經(jīng)歷構(gòu)象變化,從而刺激腺苷酸環(huán)化酶,從而導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)cAMP的增加和蛋白激酶A的激活。最終導(dǎo)致類固醇生成的刺激。
ACTH的功能
ACTH的主要功能是刺激腎上腺皮質(zhì)分泌一組類固醇激素,稱為糖皮質(zhì)激素,鹽皮質(zhì)激素和雄激素類固醇。糖皮質(zhì)激素可控制人體對糖的使用,并在壓力時刻幫助調(diào)節(jié)生物功能。它刺激膽固醇轉(zhuǎn)化為孕烯醇酮,這是所有類固醇激素的前體。它用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,潰瘍性結(jié)腸炎,肝炎和減輕疼痛。它們通過促進(jìn)必需的蛋白質(zhì)在特定于記憶的位點4合成所需的蛋白質(zhì),在記憶處理中起主要作用。
ACTH的的文獻(xiàn)參考
1、Funkelstein L, Toneff T, Mosier C, Hwang SR, Beuschlein F, Lichtenauer UD, Reinheckel T, Peters C, Hook V (2008). Major role of cathepsin L for producing the peptide hormones ACTH, beta-endorphin, and alpha-MSH, illustrated by protease gene knockout and expression. J Biol Chem., 283(51):35652-35659.
2、Lee TH, Lerner AB, Buettner-Janusch V (1961). On the structure of human corticotropin (adrenocorticotropic hormone). J. Biol. Chem., 236:2970-2974.
3、Mountjoy KG, Robbins LS, Mortrud MT, Cone RD (1992). The cloning of a family of genes that encode the melanocortin receptors. Science, 257:248–1251.
4、Flood JF, Jarvik ME, Bennett EL, Orme AE (1976). Effects of ACTH peptide fragments on memory formation. Pharmacol Biochem Behav., 5:41-51.
P.A.Mehrabani and J.R.Bassett, Pharmacol. Biochem. Behav., 35, 99(1990) : https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156274/