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MC-Val-Cit-PAB-Gly是一種可裂解的ADC接頭,其特征是連接到甘氨酸殘基的馬來(lái)酰亞胺、纈氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽和對(duì)氨基芐基(PAB)間隔區(qū)。馬來(lái)酰亞胺是一種硫醇特異性共價(jià)連接體,用于標(biāo)記蛋白質(zhì)中的半胱氨酸殘基,而甘氨酸的特征是羧酸可以自由地與胺連接形成酰胺鍵。蛋白酶切割二肽觸發(fā)PAB通過(guò)消除機(jī)制有效釋放藥物有效載荷。
編號(hào):436740
CAS號(hào):
單字母:6Mal-V-Cit-PAB2-G-OH
編號(hào): | 436740 |
中文名稱: | MC-Val-Cit-PAB-Gly |
英文名: | MC-Val-Cit-PAB-Gly |
單字母: | 6Mal-V-Cit-PAB2-G-OH |
三字母: | 6Mal 馬來(lái)酰亞胺己酸修飾 -Val纈氨酸 -Cit瓜氨酸 -PAB2暫無(wú)說(shuō)明 -Gly甘氨酸 -OHC端羧基 |
氨基酸個(gè)數(shù): | 4 |
分子式: | C31H43N7O10 |
平均分子量: | 673.71 |
精確分子量: | 673.31 |
等電點(diǎn)(PI): | - |
pH=7.0時(shí)的凈電荷數(shù): | - |
平均親水性: | -1.5 |
疏水性值: | 1.9 |
消光系數(shù): | - |
標(biāo)簽: | 馬來(lái)酰亞胺基修飾肽 氨基酸衍生物肽 |
MC-Val-Cit-PAB-Gly是一種可裂解的ADC接頭,其特征是連接到甘氨酸殘基的馬來(lái)酰亞胺、纈氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽和對(duì)氨基芐基(PAB)間隔區(qū)。馬來(lái)酰亞胺是一種硫醇特異性共價(jià)連接體,用于標(biāo)記蛋白質(zhì)中的半胱氨酸殘基,而甘氨酸的特征是羧酸可以自由地與胺連接形成酰胺鍵。蛋白酶切割二肽觸發(fā)PAB通過(guò)消除機(jī)制有效釋放藥物有效載荷。
MC-Val-Cit-PAB-Gly is a cleavable ADC linker featuring a maleimide, a valine-citrulline (Val-Cit) dipeptide, and a para-aminobenzyl (PAB) spacer ligated to a glycine residue. Maleimide is a thiol-specific covalent linker which is used to label cysteine residues in proteins while the glycine features a carboxylic acid which is free to link with amines to form amide bonds. Dipeptide cleavage by proteases triggers the PAB to efficiently release the drug payload via an elimination mechanism.
馬來(lái)酰亞胺基修飾-說(shuō)明
馬來(lái)酰亞胺基修飾在多肽的設(shè)計(jì)中,經(jīng)常用到。通常在多肽的一端修飾馬來(lái)酰亞胺基,然后通過(guò)馬來(lái)酰亞胺基和材料上的巰基結(jié)合,從而將多肽固定到材料上。專肽生物可以定制合成多肽的馬來(lái)酰亞胺基修飾。
通常,馬來(lái)酰亞胺基分為2種,
一種是3-Mal (3-馬來(lái)酰亞胺基丙酸),例如下圖
另一種是6-Mal(6-馬來(lái)酰亞胺基己酸)。例如下圖