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MC-Val-Cit-PAB-Gly-NHS酯是一種可裂解的ADC接頭,其特征是連接到甘氨酸NHS殘基的馬來酰亞胺、纈氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽和對氨基芐基(PAB)間隔物。
編號:436742
CAS號:
單字母:6Mal-V-Cit-PAB2-G-NHS
編號: | 436742 |
中文名稱: | MC-Val-Cit-PAB-Gly-NHS ester |
英文名: | MC-Val-Cit-PAB-Gly-NHS ester |
單字母: | 6Mal-V-Cit-PAB2-G-NHS |
三字母: | 6Mal 馬來酰亞胺己酸修飾 -Val纈氨酸 -Cit瓜氨酸 -PAB2暫無說明 -Gly甘氨酸 -NHSNHS |
氨基酸個數(shù): | 4 |
分子式: | C35H46N8O12 |
平均分子量: | 770.79 |
精確分子量: | 770.32 |
等電點(PI): | - |
pH=7.0時的凈電荷數(shù): | - |
平均親水性: | -1.5 |
疏水性值: | 1.9 |
消光系數(shù): | - |
標簽: | 馬來酰亞胺基修飾肽 氨基酸衍生物肽 |
MC-Val-Cit-PAB-Gly-NHS酯是一種可裂解的ADC接頭,其特征是連接到甘氨酸NHS殘基的馬來酰亞胺、纈氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)二肽和對氨基芐基(PAB)間隔物。馬來酰亞胺是一種硫醇特異性共價連接體,用于標記蛋白質(zhì)中的半胱氨酸殘基,而甘氨酸的特征是對胺具有高度反應(yīng)性的NHS酯。蛋白酶切割二肽觸發(fā)PAB通過消除機制有效釋放藥物有效載荷。
MC-Val-Cit-PAB-Gly-NHS ester is a cleavable ADC linker featuring a maleimide, a valine-citrulline (Val-Cit) dipeptide, and a para-aminobenzyl (PAB) spacer ligated to a glycine-NHS residue. Maleimide is a thiol-specific covalent linker which is used to label cysteine residues in proteins while the glycine features an NHS ester which is highly reactive towards amines. Dipeptide cleavage by proteases triggers the PAB to efficiently release the drug payload via an elimination mechanism.
馬來酰亞胺基修飾-說明
馬來酰亞胺基修飾在多肽的設(shè)計中,經(jīng)常用到。通常在多肽的一端修飾馬來酰亞胺基,然后通過馬來酰亞胺基和材料上的巰基結(jié)合,從而將多肽固定到材料上。專肽生物可以定制合成多肽的馬來酰亞胺基修飾。
通常,馬來酰亞胺基分為2種,
一種是3-Mal (3-馬來酰亞胺基丙酸),例如下圖
另一種是6-Mal(6-馬來酰亞胺基己酸)。例如下圖