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TRV120027 TFA,一種血管緊張素II受體1型(AT1R)的β-抑制蛋白1偏向激動劑,在阻斷G蛋白信號傳導的同時與β-抑制素結合。
編號:437254
CAS號:1234510-46-3/1824712-70-0
單字母:H2N-Sar-RVYIHPa-OH
編號: | 437254 |
中文名稱: | TRV-120027 |
英文名: | TRV-120027 |
CAS號: | 1234510-46-3,free base 1824712-70-0,醋酸鹽 |
單字母: | H2N-Sar-RVYIHPa-OH |
三字母: | H2N N端氨基:N-terminal amino group。在肽或多肽鏈中含有游離a-氨基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列時,通常將N端放在肽鏈的左邊。 -SarN甲基化甘氨酸 -ArgL-精氨酸:arginine。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-5-胍基戊酸。在生理條件下帶正電荷,為編碼氨基酸。是幼小哺乳動物的必需氨基酸。符號:R,Arg。 -ValL-纈氨酸:valine。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-3-甲基丁酸。是編碼氨基酸。是哺乳動物的必需氨基酸。符號:V,Val。在某些放線菌素如纈霉素中存在 D-纈氨酸。 -TyrL-酪氨酸:tyrosine。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-3-(4-羥基苯基)丙酸。是編碼氨基酸。符號:Y,Tyr。 -IleL-異亮氨酸:isoleucine。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-(3R)-甲基戊酸。是編碼氨基酸。有兩個手性碳原子,是哺乳動物的必需氨基酸。符號:I,Ile。 -HisL-組氨酸:histidine。系統(tǒng)命名為(2S)-氨基-3-(4-咪唑基)丙酸。其側(cè)鏈帶有弱堿性的咪唑基,為編碼氨基酸。是幼小哺乳動物的必需氨基酸。符號:H,His。 -ProL-脯氨酸:proline。系統(tǒng)命名為吡咯烷-(2S)-羧酸。為亞氨基酸。是編碼氨基酸。在肽鏈中有特殊作用,如易形成順式的肽鍵等。符號:P,Pro。 -DAlaD型丙氨酸 -OHC端羧基:C-terminal carboxyl group。在肽或多肽鏈中含有游離羧基的氨基酸一端。在表示氨基酸序列時,通常將C端放在肽鏈的右邊。 |
氨基酸個數(shù): | 8 |
分子式: | C43H67N13O10 |
平均分子量: | 926.07 |
精確分子量: | 925.51 |
等電點(PI): | - |
pH=7.0時的凈電荷數(shù): | 3.21 |
平均親水性: | -0.78333333333333 |
疏水性值: | 0.04 |
消光系數(shù): | 1490 |
標簽: | D型氨基酸肽 甲基化修飾肽 |
TRV120027 TFA,一種血管緊張素II受體1型(AT1R)的β-抑制蛋白1偏向激動劑,在阻斷G蛋白信號傳導的同時與β-抑制素結合。TRV120027 TFA抑制血管緊張素II介導的血管收縮并增加心肌細胞收縮力。TRV120027TFA具有治療急性失代償性心力衰竭(ADHF)的潛力。
TRV120027 TFA, a β-arrestin-1-biased agonist of the angiotensin II receptor type 1 (AT1R), engages β-arrestins while blocking G-protein signaling. TRV120027 TFA inhibits angiotensin II-mediated vasoconstriction and increases cardiomyocyte contractility. TRV120027 TFA has the potential for the acute decompensated heart failure (ADHF) treatment.
很多蛋白在細胞中非常容易被降解,或被標記,進而被選擇性地破壞。但含有部分D型氨基酸的多肽則顯示了很強的抵抗蛋白酶降解能力。
甲基化修飾多肽
也叫甲基化標記多肽,甲基化修飾是蛋白質(zhì)翻譯后修飾(PTMs)的一種,幾乎參與細胞所有的生命活動過程,發(fā)揮著重要的調(diào)控作用,蛋白質(zhì)在甲基轉(zhuǎn)移酶的催化下將甲基轉(zhuǎn)移至特定的氨基酸殘基上共價結合的過程。甲基化是一種可逆的修飾過程,由去甲基化酶催化去甲基化作用。
研究發(fā)現(xiàn),常見甲基化/去甲基化作用的氨基酸主要是賴氨酸(Lys)和精氨酸(Arg)研究表明,組蛋白賴氨酸甲基化修飾執(zhí)行著多種生物學功能,如干細胞的維持和分化、X染色體失活、轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)和DNA損傷反應等,主要是影響染色質(zhì)濃縮,抑制基因表達。組蛋白精氨酸甲基化在基因轉(zhuǎn)錄調(diào)控中發(fā)揮著重要作用,并能影響細胞的多種生理過程,包括DNA修復、信號轉(zhuǎn)導、細胞發(fā)育及癌癥發(fā)生等因此專肽生物特地開發(fā)甲基化修飾多肽技術,為科學家在蛋白質(zhì)翻譯后修飾(PTMS)的研究中提供幫助。
甲基化修飾(Me1,Me2,Me3)
采用高品質(zhì)的Fmoc-Lys(Me,Boc)-OH、 Fmoc-Lys(Me2)-OH、Fmoc-Lys(Me3)-OH.HCL、Fmoc-Arg(Me,Pbf)-OH 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(asymmetrical) 、Fmoc-Arg(me)2-OH.HCl(symmetrical) 等原料,采用Fmoc固相合成工藝合成,得到Lys甲基化,Arg甲基化標記的多肽,使用HPLC 對產(chǎn)物進行純化。最終產(chǎn)品提供相應的質(zhì)譜圖,純度分析的HPLC 色譜圖。